| 中文名称: | BPTES 促销 | ||||
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| 英文名称: | BPTES | ||||
| 别名: | Bis-2-(5-phenylacetamido-1,3,4-thiadiazol-2-yl)ethyl sulfide | ||||
| CAS No: | 314045-39-1 | 分子式: | C24H24N6O2S3 | 分子量: | 524.68 |
| CAS No: | 314045-39-1 | ||||
| 分子式: | C24H24N6O2S3 | ||||
| 分子量: | 524.68 | ||||
| MDL: | MFCD01079848 | ||||
基本信息
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产品编号： |
B10020 |
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产品名称： |
BPTES |
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CAS: |
314045-39-1 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
524.68 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
Bis-2-(5-phenylacetamido-1,3,4-thiadiazol-2-yl)ethyl sulfide |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
100mg/mL warmed with 50ºC water bath (190.59mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: 2.5mg/mL (4.76mM); Suspended solution; Need ultrasonic |
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此⽅案可获得 2.5mg/mL (4.76mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可⽤于⼝服和腹腔注射。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 |
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2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.08mg/mL (3.96mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 2.08mg/mL (3.96mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 20.8mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 |
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3.请依序添加每种溶剂：2% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→53% saline Solubility: 2mg/mL (3.81mM); Suspended solution; Need ultrasonic |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.9059mL |
9.5296mL |
19.0592mL |
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5mM |
0.3812mL |
1.9059mL |
3.8118mL |
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10mM |
0.1906mL |
0.9530mL |
1.9059mL |
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50mM |
0.0381mL |
0.1906mL |
0.3812mL |
生物活性
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产品描述 |
一种选择性的谷氨酰胺酶抑制剂（KGA）。 |
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靶点 |
Glutaminase GLS1 (KGA) 0.16μM |
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体外研究 |
BPTES抑制谷氨酰胺酶，在人肾脏细胞中IC50为0.18μM，并通过小胶质细胞抑制谷氨酸盐，IC50为80-120nM。 含有突变型IDH1的D54细胞中，BPTES优先减慢其细胞生长。BPTES也会抑制谷氨酰胺酶活性，降低谷氨酸盐和α-KG水平，并增加糖酵解的中间产物。 BPTES (10μM)抑制衍生自LAP/MYC肿瘤的mHCC 3–4细胞的生长。BPTES也会通过阻断DNA复制，导致细胞死亡和裂解，从而抑制MYC依赖性P493细胞的生长。 |
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体内研究 |
在LAP/MYC小鼠中，BPTES (12.5mg/kg, i.p.)延长存活期，而对MYC，GLS，或GLS2水平没有显著作用。在负荷P493肿瘤异种移植物的小鼠中，BPTES (200μg/mouse, i.p.)也会抑制肿瘤细胞生长 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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谷氨酰胺酶抑制:无细胞试验 |
试验板中每孔包含2μL测试化合物的DMSO溶液。酶在谷氨酰胺酶试验缓冲液中稀释为1 unit (肝脏)或0.8 unit (肾脏)/100μL，并通过多支路将100μL稀释的酶加入测定板的每孔中。将所有成分在TiterMix 100上全速摇晃1分钟混合。板在室温(RT)下预培养20分钟，使测试化合物结合到谷氨酰胺酶，50μL谷氨酸盐溶液(在测定缓冲液中浓度为7mM)通过多支路加入每孔。将所有成分在TiterMix 100上全速摇晃30秒，然后板在RT下培育60分钟(肝脏)或90分钟(肾脏)。为停止反应，20μL HCl (0.3 N)通过多支路加入每孔，然后立即在TiterMix 100上摇晃30秒混合。对于定量，谷氨酸盐(通过谷氨酰胺酶催化谷氨酰胺水解形成)通过第二种酶，谷氨酸脱氢酶(GDH)，被氧化为2-氧化戊二酸，并伴随烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)的还原型产物。在试验溶液中NADH对硝基蓝四氮唑(NBT)的还原被吩嗪硫酸甲酯(PMS)催化，导致蓝紫色甲臜的形成。甲臜在540nM下的吸光度与高达200μM的谷氨酸盐浓度呈线性比例。NBT/GDH试剂(50μL)通过多支路加入每孔，在TiterMix 100上摇晃30秒混合，板在RT下培育20分钟以允许GDH反应中颜色形成。谷氨酸盐浓度根据在SpectraMax 340上读取OD540得到的甲臜浓度测定。 |
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细胞实验： |
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细胞系 |
D54 细胞 |
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浓度 |
-- |
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处理时间 |
48小时 |
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方法 |
细胞生长试验使用alamarBlue进行。细胞以500细胞/孔的密度接种在96孔黑色透明底板。24小时后，培养基更换为合适的培养基(DMEM与4.5 g/L，1.5 g/L 或0.1 g/L 葡萄糖，10% FBS，青霉素/链霉素，和4mM 谷氨酸盐，包含或不包含doxycyline)。接种48小时后，加入化合物或者DMSO。每孔加入200μL体积的培养基和alamarBlue。荧光性在48小时(AOA, BPTES)使用Victor3酶标仪测量。 |
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动物实验： |
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动物模型 |
LAP/MYC 小鼠 |
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剂量 |
12.5mg/kg |
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给药处理 |
i.p. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
