.png)
（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | BPTES 促销 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | BPTES | ||||
| 别名: | Bis-2-(5-phenylacetamido-1,3,4-thiadiazol-2-yl)ethyl sulfide | ||||
| CAS No: | 314045-39-1 | 分子式: | C24H24N6O2S3 | 分子量: | 524.68 |
| CAS No: | 314045-39-1 | ||||
| 分子式: | C24H24N6O2S3 | ||||
| 分子量: | 524.68 | ||||
| MDL: | MFCD01079848 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种选择性的谷氨酰胺酶抑制剂（KGA）。
溶解性：
溶于DMSO(10mg/ml)
储备液保存：
-80°C, 1 year
-20°C, 6 months
-20°C, 6 months
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →40% PEG300 →5% Tween-80 →45% Saline
Solubility: 2.5 mg/mL (4.76 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 2% DMSO →40% PEG300 →5% Tween-80→53% Saline
Solubility: 2 mg/mL (3.81 mM); 悬浊液; 超声助溶
4、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→ 95% Corn Oil
Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.18 mM); 澄清溶液
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 2.5 mg/mL (4.76 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 2% DMSO →40% PEG300 →5% Tween-80→53% Saline
Solubility: 2 mg/mL (3.81 mM); 悬浊液; 超声助溶
4、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→ 95% Corn Oil
Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.18 mM); 澄清溶液
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
Glutaminase
体外研究：
BPTES (10 μM) 抑制 PDAC 细胞增殖。BPTES 优先减缓突变 IDH1 细胞的生长而不诱导细胞凋亡。BPTES (10 μM) 降低 WT 和突变体 IDH1 表达细胞中的谷氨酰胺酶活性，降低谷氨酸和 α-KG 水平，并增加糖酵解中间体，同时不影响总 2-HG 水平。BPTES (10 μM) 在 A549 和 EKVX 细胞系中与 10 μM 5-FU 显示出明显的协同抗癌作用，不仅在 EKVX 和 A549 中而且在大多数 NSCLC 细胞系中都会导致生长减少反应。
BPTES (10 μM) 有效降低 TCA 循环代谢物的水平，而糖酵解和戊糖磷酸途径中的代谢物水平没有变化。BPTES 处理在含氧量正常的情况下减少了约 30% 的 ATP 产量，并且在 EKVX中观察到缺氧条件下 ATP 产量额外减少了 10%。
BPTES (10 μM) 有效降低 TCA 循环代谢物的水平，而糖酵解和戊糖磷酸途径中的代谢物水平没有变化。BPTES 处理在含氧量正常的情况下减少了约 30% 的 ATP 产量，并且在 EKVX中观察到缺氧条件下 ATP 产量额外减少了 10%。
体内研究：
BPTES -NP (BPTES 纳米颗粒，100 μL 纳米颗粒中含有 1.2 mg BPTES，静脉注射) 显著减弱患者来源的胰腺原位肿瘤模型中的肿瘤生长。
激酶实验：
谷氨酰胺酶抑制:无细胞试验
试验板中每孔包含2 μL测试化合物的DMSO溶液。酶在谷氨酰胺酶试验缓冲液中稀释为1 unit (肝脏)或0.8 unit (肾脏)/100 μL，并通过多支路将100 μL稀释的酶加入测定板的每孔中。将所有成分在TiterMix 100上全速摇晃1分钟混合。板在室温(RT)下预培养20分钟，使测试化合物结合到谷氨酰胺酶，50 μL谷氨酸盐溶液(在测定缓冲液中浓度为7 mM)通过多支路加入每孔。将所有成分在TiterMix 100上全速摇晃30秒，然后板在RT下培育60分钟(肝脏)或90分钟(肾脏)。为停止反应，20 μL HCl (0.3 N)通过多支路加入每孔，然后立即在TiterMix 100上摇晃30秒混合。对于定量，谷氨酸盐(通过谷氨酰胺酶催化谷氨酰胺水解形成)通过第二种酶，谷氨酸脱氢酶(GDH)，被氧化为2-氧化戊二酸，并伴随烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)的还原型产物。在试验溶液中NADH对硝基蓝四氮唑(NBT)的还原被吩嗪硫酸甲酯(PMS)催化，导致蓝紫色甲臜的形成。甲臜在540 nm下的吸光度与高达200 μM的谷氨酸盐浓度呈线性比例。NBT/GDH试剂(50 μL)通过多支路加入每孔，在TiterMix 100上摇晃30秒混合，板在RT下培育20分钟以允许GDH反应中颜色形成。谷氨酸盐浓度根据在SpectraMax 340上读取OD540得到的甲臜浓度测定。
试验板中每孔包含2 μL测试化合物的DMSO溶液。酶在谷氨酰胺酶试验缓冲液中稀释为1 unit (肝脏)或0.8 unit (肾脏)/100 μL，并通过多支路将100 μL稀释的酶加入测定板的每孔中。将所有成分在TiterMix 100上全速摇晃1分钟混合。板在室温(RT)下预培养20分钟，使测试化合物结合到谷氨酰胺酶，50 μL谷氨酸盐溶液(在测定缓冲液中浓度为7 mM)通过多支路加入每孔。将所有成分在TiterMix 100上全速摇晃30秒，然后板在RT下培育60分钟(肝脏)或90分钟(肾脏)。为停止反应，20 μL HCl (0.3 N)通过多支路加入每孔，然后立即在TiterMix 100上摇晃30秒混合。对于定量，谷氨酸盐(通过谷氨酰胺酶催化谷氨酰胺水解形成)通过第二种酶，谷氨酸脱氢酶(GDH)，被氧化为2-氧化戊二酸，并伴随烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)的还原型产物。在试验溶液中NADH对硝基蓝四氮唑(NBT)的还原被吩嗪硫酸甲酯(PMS)催化，导致蓝紫色甲臜的形成。甲臜在540 nm下的吸光度与高达200 μM的谷氨酸盐浓度呈线性比例。NBT/GDH试剂(50 μL)通过多支路加入每孔，在TiterMix 100上摇晃30秒混合，板在RT下培育20分钟以允许GDH反应中颜色形成。谷氨酸盐浓度根据在SpectraMax 340上读取OD540得到的甲臜浓度测定。
细胞实验：
细胞系：D54 细胞
浓度： --
处理时间：48小时
方法 ：
细胞生长试验使用alamarBlue进行。细胞以500细胞/孔的密度接种在96孔黑色透明底板。24小时后，培养基更换为合适的培养基(DMEM与4.5 g/L，1.5 g/L 或0.1 g/L 葡萄糖，10% FBS，青霉素/链霉素，和4 mM 谷氨酸盐)。接种48小时后，加入化合物或者DMSO。每孔加入200μL体积的培养基和alamarBlue。荧光性在48小时(AOA, BPTES)使用Victor3酶标仪测量。
浓度： --
处理时间：48小时
方法 ：
细胞生长试验使用alamarBlue进行。细胞以500细胞/孔的密度接种在96孔黑色透明底板。24小时后，培养基更换为合适的培养基(DMEM与4.5 g/L，1.5 g/L 或0.1 g/L 葡萄糖，10% FBS，青霉素/链霉素，和4 mM 谷氨酸盐)。接种48小时后，加入化合物或者DMSO。每孔加入200μL体积的培养基和alamarBlue。荧光性在48小时(AOA, BPTES)使用Victor3酶标仪测量。
动物实验：
动物模型：LAP/MYC 小鼠
剂量：12.5 mg/kg
给药处理：i.p.
剂量：12.5 mg/kg
给药处理：i.p.
保存条件：
2-8℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
(2).jpg)
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
