中文名称: | BYL719 促销 | ||||
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英文名称: | BYL719 | ||||
别名: | (S)-N1-(4-methyl-5-(2-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)pyridin-4-yl)thiazol-2-yl)pyrrolidine-1,2-dicarboxamide | ||||
CAS No: | 1217486-61-7 | 分子式: | C19H22F3N5O2S | 分子量: | 441.47 |
CAS No: | 1217486-61-7 | ||||
分子式: | C19H22F3N5O2S | ||||
分子量: | 441.47 | ||||
MDL: | MFCD22417085 |
基本信息
产品编号: |
B10018 |
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产品名称: |
BYL719 |
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CAS: |
1217486-61-7 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
四年 |
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分子量: |
441.47 |
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化学名: |
(S)-N1-(4-methyl-5-(2-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)pyridin-4-yl)thiazol-2-yl)pyrrolidine-1,2-dicarboxamide |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
88mg/mL (199.33mM) |
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Ethanol |
2mg/mL warmed with 50ºC water bath (4.53mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
5%DMSO+40%PEG300+5%Tween80+50%ddH2O |
4.4mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.2652mL |
11.3258mL |
22.6516mL |
5mM |
0.4530mL |
2.2652mL |
4.5303mL |
10mM |
0.2265mL |
1.1326mL |
2.2652mL |
50mM |
0.0453mL |
0.2265mL |
0.4530mL |
生物活性
产品描述 |
一种αPI3K抑制剂,IC50为5nM。 |
靶点 |
PI3Kα |
5nM |
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体外研究 |
BYL719抑制含有PIK3CA突变体的乳腺癌细胞系的增殖,与PI3K/Akt通路各种下游信号组分的抑制相关。 |
体内研究 |
BYL719(>270mg/d)在PIK3CA突变体异种移植啮齿动物模型中表现出统计学显著的剂量依赖性抗肿瘤效能。BYL719具有低清除率,半衰期为8.5小时,并且它的作用在30mg/d和450mg/d之间剂量成比例的增加,在人的Cmax和AUC中显示出低的个体差异。BYL719(270mg/d)首次表现出临床疗效的迹象,包括在ER+乳腺癌患者中证实的部分响应,以及17个患者中8个实现了显著的PET响应(PMR)和/或肿瘤治愈。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )