中文名称: | ASP-9521 | ||||
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英文名称: | ASP-9521 | ||||
别名: | 1-[1-[(5-甲氧基-1H-吲哚-2-基)羰基]哌啶-4-基]-2-甲基丙-2-醇 1-{1-[(5-methoxy-1H-indol-2-yl)carbonyl]piperidin-4-yl}-2-methylpropan-2-ol | ||||
CAS No: | 1126084-37-4 | 分子式: | C19H26N2O3 | 分子量: | 330.42 |
CAS No: | 1126084-37-4 | ||||
分子式: | C19H26N2O3 | ||||
分子量: | 330.42 | ||||
MDL: | MFCD30532740 |
包装规格:
1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:
一种有效,选择性,有口服活性的AKR1C3抑制剂;对人类AKR1C3的IC50值为11 nM。
溶解性:
DMSO :100 mg/mL (302.65 mM; 超声助溶)
储备液保存:
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验:
1、请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。
<1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。
<1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:
IC50:11 nM (human AKR1C3), 49 nM (monkey AKR1C3)
体外研究:
AKR1C3 is a promising therapeutic target in castrationresistant prostate cancer, as combination of an AKR1C3 inhibitor and a gonadotropin-releasing hormone analogue may lead to complete androgen blockade.ASP-9521 inhibits conversion of androstenedione (AD) into androstenediol and testosterone (T) by recombinant human or cynomolgus monkey AKR1C3 in a concentrationdependent manner (IC50, human: 11 nM; IC50,monkey: 49 nM). ASP-9521 shows more than 100-fold selectivity for AKR1C3 over the isoform AKR1C2. In LNCaP-AKR1C3 cells, ASP-9521 suppresses AD-dependent PSA production and cell proliferation.
体内研究:
In CWR22R xenografts, single oral administration of ASP-9521 (3 mg/kg) inhibits AD-induced intratumoural T production and this inhibitory effect is maintained for 24 h. After oral administration, ASP-9521is rapidly eliminated from plasma, while its intratumoural concentration remained high. The bioavailability of ASP-9521 after oral administration (1 mg/kg) is 35 %, 78 % and 58 % in rats, dogs and monkeys, respectively.
注意事项:
1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件:
-20°C
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )