Axitinib - CAS:319460-85-0 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Axitinib 热销
英文名称:	Axitinib
别名:	阿西替尼 (E)-N-Methyl-2-((3-(2-(pyridin-2-yl)vinyl)-1H-indazol-6-yl)thio)benzamide
CAS No:	319460-85-0	分子式:	C₂₂H₁₈N₄Os	分子量:	386.47
CAS No:	319460-85-0
分子式:	C₂₂H₁₈N₄Os
分子量:	386.47
MDL:	MFCD09837898	EINEC:	1308068-626-2
EINEC:	1308068-626-2

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A70001 Axitinib ≥99% (psaitong)

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外观与性状：

类白色至浅黄色粉末

包装规格：

50mg 250mg 1g in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO (42 mg/ml at 25 °C)、水(<1 mg/ml at 25 °C)、乙醇(<1 mg/ml at 25 °C)、甲醇和DMF (~0.25 mg/ml).

产品描述：

基本信息

产品编号：A70001
产品名称：Axitinib
CAS:	319460-85-0	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C22H18N4Os		溶于液体	-80℃	两年
分子量	386.47			-20℃	一个月
化学名：	N-methyl-2-[[3-[(1E)-2-(2-pyridinyl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl]thio]-benzamide
Solubility (25°C)	体外	DMSO	26mg/mL warmed with 50ºC water bath (67.27mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内	现配现用
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.5875mL	12.9376mL	25.8752mL
5mM	0.5175mL	2.5875mL	5.1750mL
10mM	0.2588mL	1.2938mL	2.5875mL
50mM	0.0518mL	0.2588mL	0.5175mL

生物活性

产品描述	一种具有抗肿瘤特性的FLT和Flk（VEGFR）抑制剂。
靶点/IC₅₀	VEGFR1/FLT1 (Porcine aorta endothelial cells)	VEGFR2/Flk1 (Porcine aorta endothelial cells)	VEGFR2/KDR (Porcine aorta endothelial cells)	VEGFR3 (Porcine aorta endothelial cells)	PDGFRβ (Porcine aorta endothelial cells)
靶点/IC₅₀	0.1nM	0.18nM	0.2nM	0.1nM-0.3nM	1.6nM
体外研究	Axitinib是受体激酶抑制剂，作用于VEGFR-1, VEGFR-2，VEGFR-3， PDGFR-β和c-KIT时IC50分别为0.1 , 0.2, 0.1-0.3, 1.6 和1.7nM 。Axitinib可以阻断VEGFR的自磷酸化作用，VEGF调节的内皮细胞活力，微管形成，及下游信号。Axitinib抑制多种细胞系的增殖，如作用于IGR-N91, IGR-NB8, SH-SY5Y ，无VEGF刺激的HUVEC时IC50分别为>1000 nM, 849 nM, 274 nM和573nM。
体内研究	Axitinib抑制常位移植模型，如M24met (黑色素瘤), HCT-116 (结肠直肠癌), 和SN12C (肾细胞癌)。活体研究显示，按动物体重，每千克口服处理30mg Axitinib，与没有Axitinib处理的对照组相比，实验组推迟肿瘤生长达到11.4天；且用于IGR-N91侧腹移植瘤时，与对照组（密度为49）相比实验组（密度降为21）降低血管密度。Axitinib在多种肿瘤包括肾细胞癌，甲状腺癌，非小细胞肺癌，黑色素瘤中显示出单一药效活性。
特征	Axitinib与目前使用的sorafenib相比，作为二代治疗法，更有效。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

细胞受体激酶磷酸化实验

生成过量表达全长VEGFR-2, PDGFR-β, 和KIT的PAE 细胞，及过量表达鼠VEGFR-2 (Flk-1) 或 PDGFR-α的NIH-3T3细胞。用2.5µg/mL VEGFR-2抗体, 0.75µg/mL anti-PDGFR-β 抗体, 0.25µg/mL anti-PDGFR-α 抗体, 及0.5µg/mL anti-KIT 抗体包被96孔板，每孔100ul。或者用1.20µg/mL Flk-1抗体制成酶联免疫吸附（ELISA）捕获板。通过ELISA测定RTK的磷酸化作用。

细胞实验:
细胞系	HUVEC,SH-SY5Y, IGR-N91，和IGR-NB8细胞
浓度	1nM 到10µM
处理时间	72小时
方法	HUVEC, SH-SY5Y, IGR-N91和IGR-NB8细胞系按5x104密度接种在96孔板上，培养24小时。加入浓度不等（1nM到10µM）的Axitinib。72小时后，通过 MTS四唑基底物测定细胞活力，计算IC50值。

动物实验:
动物模型	BT474胸腺癌细胞皮下移植到雌性免疫缺陷小鼠内(Nu/nu;8-12周大）
剂量	10, 30或100mg/kg
给药处理	每天口服处理