AS-252424 - CAS:900515-16-4 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	AS-252424
英文名称:	AS-252424
别名:	5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 (Z)-5-((5-(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)furan-2-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione
CAS No:	900515-16-4	分子式:	C₁₄H₈FNO₄S	分子量:	305.28
CAS No:	900515-16-4
分子式:	C₁₄H₈FNO₄S
分子量:	305.28

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A12815 AS-252424 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(25mg/mL超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：	A12815
产品名称：	AS-252424
CAS:	900515-16-4	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C14H8FNO4S		溶于液体	-80℃	6个月
分子量：	305.28			-20℃	1个月
化学名：	(Z)-5-((5-(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)furan-2-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	61mg/mL (199.81mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	4% DMSO+50% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O	5mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

生物活性

产品描述	一种有效的选择性PI3Kγ抑制剂，IC50为30±10nM。
靶点	Casein Kinase 2 (Cell-free assay)	PI3Kγ (Cell-free assay)	PI3Kα (Cell-free assay)
	20nM	33nM	935nM
体外研究	AS-252424是一种呋喃-2-亚甲基噻唑烷二酮，作为一种选择性的ATP竞争性PI3Kγ抑制剂，IC50为33nM。AS-252424对PI3Kα表现出降低的效力，IC50为935nM。对80种不同Ser/Thr和Tyr激酶进行筛选时，AS-252424在10μM下，除了CK2，不会对它们中的任何一个表现出显著的抑制作用。AS-252424以浓度依赖的方式抑制C5a介导的PKB/Akt磷酸化，具有亚微摩尔或低-微摩尔的IC50值。AS-252424浓度依赖性抑制MCP-1介导的趋药性，在野生型原代单核细胞和单核细胞系THP-1中IC50 值分别为52μM和53μM。通过细胞计数评估，AS252424特异性阻断胰腺癌细胞系HPAF和Capan1的细胞分化。一项最近的研究表明，100nM AS-252424显著减少HL-1心肌细胞中[Ca2+]i，ICa 和Ca2+的瞬变现象。
体内研究	AS-252424以10mg/kg口服给药导致中性粒细胞积聚(35%)适度减少，几乎与PI3Kγ缺失的小鼠体内观察到的结果一致。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：
体外PI3Kγ激酶试验	人PI3Kγ (100ng)在室温下与激酶缓冲液(10mM MgCl2，1mM β-甘油磷酸盐，1mM DTT，0.1mM Na3VO4，0.1% 胆酸钠和15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP，终浓度)，包含18M PtdIns和250M PtdSer (终浓度)的脂囊泡，以及AS-252424或DMSO进行培养。激酶反应通过加入250g Neomycin包被的闪烁迫近分析(SPA)珠停止。

细胞实验:
细胞系	Raw-264巨噬细胞
浓度	0.01nM到0.1μM
处理时间	5分钟
方法	在无血清培养基中饥饿培养3小时后，Raw-264巨噬细胞用AS-252424或DMSO预处理30分钟，并用50nM C5a刺激5分钟。PKB/Akt磷酸化使用磷酸-Ser-473 Akt特异性抗体和标准ELISA协议进行监测。

动物实验:
动物模型	对雌性C3H小鼠腹腔注射巯基乙酸盐(40ml/kg)以诱导产生腹膜炎小鼠模型
剂量	10mg/kg

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

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稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )