| 中文名称: | AMG-548 dihydrochloride | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | AMG-548 dihydrochloride | ||||
| 别名: | AMG-548 dihydrochloride AMG-548 dihydrochloride | ||||
| CAS No: | 864249-60-5 | 分子式: | C29H29Cl2N5O | 分子量: | 534.48 |
| CAS No: | 864249-60-5 | ||||
| 分子式: | C29H29Cl2N5O | ||||
| 分子量: | 534.48 | ||||
包装规格：
1mg 5mg 10mg in glass bottle
产品简介：
一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
靶点：
p38α :0.5nM (Ki)
p38β :3.6nM (Ki)
p38δ :2600nM (Ki)
p38γ :4100nM (Ki)
dog p38α :5.0nM (Ki)
JNK 1 :11480nM (Ki)
JNK 2 :39nM (Ki)
JNK 3 :61nM (Ki)
p38β :3.6nM (Ki)
p38δ :2600nM (Ki)
p38γ :4100nM (Ki)
dog p38α :5.0nM (Ki)
JNK 1 :11480nM (Ki)
JNK 2 :39nM (Ki)
JNK 3 :61nM (Ki)
体外研究：
AMG-548 dihydrochloride shows >1000 fold selective against p38γ (Ki=2600nM) and p38δ (ki=4100nM). AMG-548 dihydrochloride has an modest selectivity against JNK2 (ki=39nM) and JNK3 (ki=61nM). AMG-548 dihydrochloride is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFa (IC50=3nM) and IL1b (IC50=7nM) as well as TNFa induced IL-8 (IC50=0.7nM) and IL-1b induced IL-6 (IC5050=1.3nM) in human whole blood. AMG-548 dihydrochloride (10μM) inhibits the hDvl2 shift.
体内研究：
AMG-548 dihydrochloride has rat F of 62% and dog F of 47%. The t1/2 is 4.6 hours in rats and 7.3 hours in dogs.
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
