中文名称: | 阿扎那韦 | ||||
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英文名称: | Atazanavir | ||||
别名: | 1,14-二甲基 (3S,8S,9S,12S)-3,12-双(1,1-二甲基乙基)-8-羟基-4,11-二氧代-9-(苯基甲基)-6-[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]-2,5,6,10,13-五氮杂十四烷二酸酯 BMS-232632;1,14-Dimethyl (3S,8S,9S,12S)-3,12-bis(1,1-dimethylethyl)-8-hydroxy-4,11-dioxo-9-(phenylmethyl)-6-[[4-(2-pyridinyl)phenyl]methyl]-2,5,6,10,13-pentaazatetradecanedioate | ||||
CAS No: | 198904-31-3 | 分子式: | C38H52N6O7 | 分子量: | 704.86 |
CAS No: | 198904-31-3 | ||||
分子式: | C38H52N6O7 | ||||
分子量: | 704.86 |
基本信息
产品编号:A12325 |
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产品名称: Atazanavir |
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CAS: |
198904-31-3 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
704.86 |
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化学名: |
methyl N-[(2S)-1-[2-[(2S,3S)-2-hydroxy-3-[[(2S)-2-(methoxycarbonylamino)-3,3-dimethylbutanoyl]amino]-4-phenylbutyl]-2-[(4-pyridin-2-ylphenyl)methyl]hydrazinyl]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2yl]carbamate |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
60mg/mL (85.12mM) |
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Ethanol |
24mg/mL (34.04mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
1.4187mL |
7.0936mL |
14.1872mL |
5mM |
0.2837mL |
1.4187mL |
2.8374mL |
10mM |
0.1419mL |
0.7094mL |
1.4187mL |
50mM |
0.0284mL |
0.1419mL |
0.2837mL |
生物活性
产品描述 |
一种高选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir也是SARS-CoV3CLpro的抑制剂,IC50为3.49μM。 |
靶点/IC50 |
HIV protease |
体外研究 |
Atazanavir在体外对野生型病毒具有有效活性,其EC50和EC90分别为2-5nM和9-15nM。Atazanavir在恶性胶质瘤细胞中能有有效地诱导内质网应激反应,GRP78和CHOP水平升高,caspase-4被激活,导致细胞死亡 |
体内研究 |
Atazanavir具有良好的口服生物利用度,其利用度为60-70% |
特征 |
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推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
恶性胶质瘤细胞株U251, LN229和T98G |
浓度 |
0-100μM |
处理时间 |
48 h |
方法 |
用浓度增加的nelfinavir和atazanavir处理U251, T98G和LN229胶质母细胞瘤细胞系。将细胞培养在96孔板中,处理以药物48小时,通过MTT试验检测细胞生长和生存。 |
动物实验: |
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动物模型 |
野生型小鼠(FVB/Ntac品系), TKO小鼠(FVB/N7品系) |
剂量 |
10mg/kg |
给药处理 |
静脉注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )