| 中文名称: | ABT-737 热销 | ||||
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| 英文名称: | ABT-737 | ||||
| 别名: | ABT-737 4-[4-[(4'-Chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]benzamide | ||||
| CAS No: | 852808-04-9 | 分子式: | C42H45ClN6O5S2 | 分子量: | 813.43 |
| CAS No: | 852808-04-9 | ||||
| 分子式: | C42H45ClN6O5S2 | ||||
| 分子量: | 813.43 | ||||
基本信息
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产品编号：A12002 |
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产品名称：ABT-737 |
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CAS: |
852808-04-9 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量 |
813.43 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
100mg/mL (122.93mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
2%DMSO+40%PEG300+5%Tween80+53%ddH2O |
2mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.2294mL |
6.1468mL |
12.2936mL |
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5mM |
0.2459mL |
1.2294mL |
2.4587mL |
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10mM |
0.1229mL |
0.6147mL |
1.2294mL |
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50mM |
0.0246mL |
0.1229mL |
0.2459mL |
生物活性
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产品描述 |
一种Bcl-2、Bcl-xL和Bcl-w的抑制剂。 |
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靶点/IC50 |
Bcl-2 |
Bcl-xL |
Bcl-w |
Bcl-B |
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30.3nM(EC50) |
78.7nM(EC50) |
197.8nM(EC50) |
1.82μM(EC50) |
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体外研究 |
ABT-737降低BCL-2/BAX异质二聚体,而诱导HL60细胞凋亡,但是对细胞周期分布没有抑制效果。ABT-737也诱导细胞色素C从线粒体中释放，促进BAX构象改变，BAX与凋亡相关。在白血病模型中，ABT-737按30 mg/kg处理，阻断53%白血病负荷，且使鼠寿命明显延长。ABT-737不会导致血细胞数和血清组成发生异常。通过使Mcl-1失活而使抵抗细胞（Hela和MCF-7）对ABT-737敏感。当Mcl-1无效时，ABT-737也导致BAX/BAK-依赖的细胞色素C释放。ABT-737延长携带BCL-2肿瘤的鼠寿命。ABT-737从BCL2’s BH3结合袋取代BIM,使BIM激活BAX,诱导线粒体透化作用,快速致死慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞。Noxa正向调节增强H196细胞对ABT-737敏感性。ABT-737抑制多种SCLC细胞系，包括NCI-H889, NCI-H1963, NCI-H1417, NCI-H146等的增殖，并诱导细胞凋亡。最近研究显示，ABT-737作用于ATLL细胞，明显诱导HTLV-1感染的T细胞凋亡。ABT-737按100 mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型显示出强抗癌活性。 |
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体内研究 |
ABT-737按30mg/kg剂量作用于白血病模型，抑制白血病负担值达53% , 且明显延长鼠寿命。ABT-737不会引起血细胞数和血浆化学性质发生变话。ABT-737延长移植BCL-2传感肿瘤的鼠寿命。ABT-737按100mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型具有强抗癌活性。 |
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特征 |
ABT-737是第一代抗凋亡BCL-2家族蛋白小分子抑制剂。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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荧光偏振实验 |
测定GST-BCL-2蛋白家族与FITC-BIM BH3域结合的亲和力。100 nM GST-BCL-2家族融合蛋白和不同浓度 ABT-737在PBS温育2分钟。然后，加入20nM FITC-BIM BH3 肽。进行荧光偏振，测定IC50值。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
SCLC细胞系，包括NCI-H889, NCI-H1963, NCI-H1417, NCI-H146, NCI-187, DMS79, NCI-1048, NCI-H82, NCI-H196, H69AR,和DMS114 |
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浓度 |
0.001-10μM |
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处理时间 |
48小时 |
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方法 |
SCLC细胞在含10%人血浆的 100μL 组织培养基的96孔培养板上处理48小时，使用MTS测定存活细胞。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
注射ER细胞的Scid 鼠 |
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剂量 |
20mg/kg和30mg/kg |
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给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
