| 中文名称: | AZ1495 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | AZ1495 | ||||
| CAS No: | 2196204-23-4 | 分子式: | C21H31N5O2 | 分子量: | 385.5 |
| CAS No: | 2196204-23-4 | ||||
| 分子式: | C21H31N5O2 | ||||
| 分子量: | 385.5 | ||||
包装规格：
5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种具有口服活性的，白介素-1受体相关激酶 4。
溶解性：
溶于DMSO（10mg/mL超声）
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.59 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.59 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.59 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.59 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.59 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.59 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IRAK4:5nM(IC50);IRAK1:23nM(IC50);CLK1:50nM(IC50);CLK2:5nM(IC50);CLK4:8nM(IC50);haspin:4nM(IC50)
体外研究：
AZ1495 (compound 28) (10 μM,1 h) has kinase selectivity for IRAK4 with IC50 values of 0.005 μM (enzyme assay) and 0.052 μM (cellular assay), respectively.
AZ1495 (10 μM,1 h) has kinase inhibition for IRAK4 with an IC50 value of 0.005 μM and Kd value of 0.0007 μM.
AZ1495 (0.001-100 μM, 72 h) inhibits NF-κB activation and growth of ABC-DLBCL cell lines in a dosedependent manner.
AZ1495 (0-3.3 μM, 14 h) completely inhibits NF-κB signaling and induces cell death at lower concentration in combination with a BTK inhibitor in OCI-LY10 cells.
AZ1495 (10 μM,1 h) has kinase inhibition for IRAK4 with an IC50 value of 0.005 μM and Kd value of 0.0007 μM.
AZ1495 (0.001-100 μM, 72 h) inhibits NF-κB activation and growth of ABC-DLBCL cell lines in a dosedependent manner.
AZ1495 (0-3.3 μM, 14 h) completely inhibits NF-κB signaling and induces cell death at lower concentration in combination with a BTK inhibitor in OCI-LY10 cells.
体内研究：
AZ1495 (compound 28) (oral, daily, 12.5 mg/kg) leds to tumor regression combination with ibrutinib in an ABC-DLBCL mouse model (OCI-LY10 cells).
AZ1495 (iv., 2 mg/kg and oral, 5mg/kg) is characterized by high clearance (Cl) in rat (75 mL/min/kg) and moderate predictions based on hepatocyte data (Clint 15 μl/min/106 cells, predicted clearance 42 mL/min/kg) with low bioavailability consistent with a high first pass effect.
AZ1495 (iv., 1 mg/kg) has low the amount of active renal secretion occurring in the dog.
AZ1495 (iv., 2 mg/kg and oral, 5mg/kg) is characterized by high clearance (Cl) in rat (75 mL/min/kg) and moderate predictions based on hepatocyte data (Clint 15 μl/min/106 cells, predicted clearance 42 mL/min/kg) with low bioavailability consistent with a high first pass effect.
AZ1495 (iv., 1 mg/kg) has low the amount of active renal secretion occurring in the dog.
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
