AZ6102 - CAS:1645286-75-4 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	AZ6102
英文名称:	AZ6102
别名:	REL-2-[4-[6-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪基]-4-甲基-3-吡啶基]苯基]-3,7-二氢-7-甲基-4H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-酮 AZ6102;AZ-6102
CAS No:	1645286-75-4	分子式:	C₂₅H₂₈N₆O	分子量:	428.53
CAS No:	1645286-75-4
分子式:	C₂₅H₂₈N₆O
分子量:	428.53

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A11407 AZ6102 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（25mg/mL 超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：A11407
产品名称：AZ6102
CAS:	1645286-75-4	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C25H28N6O		溶于液体	-80℃	两年
分子量	428.53			-20℃	一个月
化学名：	2-(4-(6-((3R,5S)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl)-4-methylpyridin-3-yl)phenyl)-7-methyl-3,7-dihydro-4H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-one
Solubility (25°C)	体外	DMSO	85mg/mL (198.35mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内	现配现用
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.3336mL	11.6678mL	23.3356mL
5mM	0.4667mL	2.3336mL	4.6671mL
10mM	0.2334mL	1.1668mL	2.3336mL
50mM	0.0467mL	0.2334mL	0.4667mL

生物活性

产品描述

一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂，IC50 值分别为 3nM 和 1nM，选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍，对 PARP1，PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0μM，0.5μM 和 >3μM。

靶点/IC₅₀

TNKS2

2nM (IC50)

TNKS1

3nM (IC50)

PARP1

2μM (IC50)

PARP2

0.5μM (IC50)

体外研究

AZ6102在酶分析法和TCF4报告基因检测中被发现抑制TNKS1和TNKS2。AZ6102抑制Colo320DM的增殖(GI50~40nM)，但对具有β-catenin突变的细胞系HCT-116以及携带BRCA突变的细胞系MDA-MB-436没有增殖抑制活性。在Colo320DM中，AZ6102可剂量、时间依赖性地稳定axin2并调节Wnt靶基因。

体内研究

AZ6102的半衰期为4 hr，在小鼠和大鼠中的研究分析表明AZ6102在小鼠和大鼠中具有较弱的生物活性（分别为12%和18%)，通过Western blot的方法对化合物处理过后的DLD-1细胞中的TNKS1、TNKS2和Axin2进行分析发现，相较于XAV939，AZ6102在较低浓度时，具有较强的、持续性的对TNSK1、TNSK2和Axin2的稳定作用。AZ6102在临床样本中有比较好的药代动力学。除此之外，此化合物可用pH4的赋形剂配制成20mg/mL的临床静脉输液。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

TNKS1激酶亲和闪烁法

这个试验用来检测化合物对TNKS1 autoPARsylation的抑制（TNKS1在这个试验中既是酶又是底物）。截短的人类重组TNKS1蛋白（氨基酸E1023-E1327，分子量为37,111道尔顿）从SF9细胞中纯化而来。利用0.11 μM TNKS1、3 μM烟酰胺腺嘌呤二核苷酸置于pH7.5的Tris buffer中进行试验。为了确定IC50值，10 mM 化合物储存液被循序地稀释并与TNKS1混合。通过加入NAD+混合物起始反应，在室温下反应90分钟后，停止反应，进行放射性计数。

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

摩尔浓度计算公式

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果