AZD-2461 - CAS:1174043-16-3 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	AZD-2461
英文名称:	AZD-2461
别名:	4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮 4-(4-fluoro-3-(4-methoxypiperidine-1-carbonyl)benzyl)phthalazin-1(2H)-one
CAS No:	1174043-16-3	分子式:	C₂₂H₂₂FN₃O₃	分子量:	395.43
CAS No:	1174043-16-3
分子式:	C₂₂H₂₂FN₃O₃
分子量:	395.43

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A11406 AZD-2461 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（≥100mg/mL）

产品描述：

基本信息

产品编号：A11406
产品名称：AZD-2461
CAS:	1174043-16-3	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C22H22FN3O3		溶于液体	-80℃	两年
分子量	395.43			-20℃	一个月
化学名：	4-(4-fluoro-3-(4-methoxypiperidine-1-carbonyl)benzyl)phthalazin-1(2H)-one
Solubility (25°C)	体外	DMSO	79mg/mL (199.78mM)
		Ethanol	31mg/mL (78.39mM)
		Water	Insoluble
	体内	现配现用
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.5289mL	12.6445mL	25.2889mL
5mM	0.5058mL	2.5289mL	5.0578mL
10mM	0.2529mL	1.2644mL	2.5289mL
50mM	0.0506mL	0.2529mL	0.5058mL

生物活性

产品描述	一种有效的 PARP 抑制剂，可抑制 PARP1，PARP2 和 PARP3 的活性，IC50 值分别为 5nM，2nM 和 200nM。
靶点/IC₅₀	PARP
体外研究	AZD2461作用于Pgp比Olaparib亲和力低。
体内研究	AZD2461作用于抗Olaparib的KB1P肿瘤T6-28,提高Mdr1b表达80倍，不抑制Pgp。AZD2461短期处理携带KB1P肿瘤的小鼠，诱导53BP1表达损失。AZD2461长期处理，具有良好的耐受性，平均无复发生存期延长一倍。

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验：

Cell Assay

BT-20 and SKBr-3 human primary breast cancer cell lines are used in the assay. SKBr-3 cells are cultivated in DMEM medium with 10% FCS and BT-20 in RPMI medium under an atmosphere containing 5% CO2. Twenty four hours after plating (at 60- 70% confluence), the cells are treated with the PARP-1 inhibitors NU1025, AZD-2461, iniparib, olaparib, and rucaparib at concentrations ranging from 50 to 200μM, 5 to 50μM, 5 to 50μM, 1 to 10μM, and 0.3 to 10μM, respectively, for durations indicated in figures 1-7 .

动物实验:

Animal Administration

Starting from 2 weeks after transplantation into mice, tumor size is monitored at least 3 times a week. All treatments are started when tumors reach a size of approximately 200mm3. Olaparib (50mg/kg intraperitoneally) and AZD-2461 (100mg/kg per os) are given for 28 consecutive days, unless otherwise indicated. If tumors do not shrink below 50% of the initial volume, treatment is continued for another 28 days; otherwise, a new treatment cycle of 28 days is started when the relapsing tumor reaches a size of 100% of the original volume. AZD-2461 is diluted in 0.5% w/v hydroxypropyl methylcellulose in deionized water to a concentration of 10mg/mL.

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

摩尔浓度计算公式

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果