| 中文名称: | A-366 促销 | ||||
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| 英文名称: | A-366 | ||||
| 别名: | A 366;A-366;5′-Methoxy-6′-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-spiro[cyclobutane-1,3′-[3H]indol]-2′-amine | ||||
| CAS No: | 1527503-11-2 | 分子式: | C19H27N3O2 | 分子量: | 329.44 |
| CAS No: | 1527503-11-2 | ||||
| 分子式: | C19H27N3O2 | ||||
| 分子量: | 329.44 | ||||
基本信息
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产品编号：A11399 |
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产品名称：A-366 |
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CAS: |
1527503-11-2 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量： |
329.44 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
65mg/mL (197.3mM) |
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Ethanol |
65mg/mL (197.3mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
3.0355mL |
15.1773mL |
30.3545mL |
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5mM |
0.6071mL |
3.0355mL |
6.0709mL |
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10mM |
0.3035mL |
1.5177mL |
3.0355mL |
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50mM |
0.0607mL |
0.3035mL |
0.6071mL |
生物活性
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产品描述 |
一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。 |
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靶点/IC50 |
G9a/GLP |
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3.3nM |
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体外研究 |
A-366 (0.01-10μM; 14 days) induces differentiation and affects viability in MV4;11 cells.A-366 (0.3-3μM; 72 hours) reduces the total levels of H3K9me2 in a time and concentration dependent manner with a cellular EC50 of ~300nM in PC-3 prostate adenocarcinoma cells. A-366 (0.01-10μM; 4 days; HL-60 cells) results in a dose-dependent differentiation and a corresponding decrease in proliferation. DNA content analysis of A-366-treated HL-60 cells showed an accumulation of cells in G1 consistent with cytostasis. Cell Viability Assay |
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Cell Line: |
MV4;11 cells |
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Concentration: |
0.01-10μM |
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Incubation Time: |
14 days |
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Result: |
Resulted in inhibited proliferation and a decrease in viability corresponding to the dose response observed for CD11b staining. |
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体内研究 |
A-366 (30mg/kg; osmotic mini-pump; daily for 14 days) treatment of MV4;11 xenografts elicits growth inhibition. |
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Animal Model: |
6-8 week old SCID-beige female mice (MV4;11 xenografts) |
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Dosage: |
30mg/kg |
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Administration: |
By osmotic mini-pump; daily for 14 days |
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Result: |
A modest 45% tumor growth inhibition resulting from A-366 treatment in this model. |
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推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验: |
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细胞系 |
PC-3前列腺腺癌细胞 |
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浓度 |
0, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10μM |
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处理时间 |
72h |
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方法 |
用不同浓度的DMSO或A-366、UNC0638对PC-3前列腺腺癌的细胞进行处理，处理72小时。用In-Cell Western assay检测H3K9me2水平。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
SCID-beige雌鼠(AML flank xenograft model) |
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剂量 |
30mg/kg/day |
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给药处理 |
by osmotic mini-pump（微型渗透泵） |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
