| 中文名称: | A-205804 | ||||
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| 英文名称: | A-205804 | ||||
| 别名: | 4-((4-甲基苯基)硫基)噻吩并(2,3-c)吡啶-2-甲酰胺 4-[(4-methylphenyl)thio]thieno[2,3-c]pyridine-2-carboxamide | ||||
| CAS No: | 251992-66-2 | 分子式: | C15H12N2Os2 | 分子量: | 300.4 |
| CAS No: | 251992-66-2 | ||||
| 分子式: | C15H12N2Os2 | ||||
| 分子量: | 300.4 | ||||
基本信息
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产品编号：A11390 |
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产品名称：A-205804 |
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CAS: |
251992-66-2 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量 |
300.40 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
60mg/mL (199.73mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
3.3289mL |
16.6445mL |
33.2889mL |
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5mM |
0.6658mL |
3.3289mL |
6.6578mL |
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10mM |
0.3329mL |
1.6644mL |
3.3289mL |
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50mM |
0.0666mL |
0.3329mL |
0.6658mL |
生物活性
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产品描述 |
一种抑制 E-selectin 和 ICAM-1 表达的口服有效的，高效、选择性的先导抑制剂，对 E-selectin 和 ICAM-1 作用的 IC50 分别为 20nM 和 25nM。A-205804 可用于慢性炎症疾病的研究。 |
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靶点/IC50 |
E-selectin |
ICAM-1 |
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20nM |
25nM |
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体外研究 |
A-205804 exhibits Cellular Toxicities for HUVEC with an IC50 of 152μM.A-205804 is an effective inhibitor of cell-cell adhesion in an in vitro flow experiment,demonstrating relevance in a model physiological system. |
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体内研究 |
A-205804 (5mg/kg; p.o.) shows a half-life of 1 hour for rat.A-205804 (10mg/kg; p.o.; 3 times per week; for 2 weeks) attenuates the E-selectin expression on the endothelial vascular niche cells in mice. |
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Animal Model: |
C57BL/6mice |
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Dosage: |
10mg/kg |
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Administration: |
Oral administration, 3 times per week, for 2 weeks |
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Result: |
Efficiently decreased the expression of E-selectin on the endothelial vascular niche cells |
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Animal Model: |
Rat |
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Dosage: |
5mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) |
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Administration: |
Oral administration |
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Result: |
t1/2 = 1 hour |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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细胞酶联免疫吸附分析 |
原代HUVECs细胞接种到96孔板中，密度5 × 104细胞/mL，培养基含有2% FBS/人表皮生长因子/牛脑提取液/庆大霉素。第二天加入需要检测的化合物，37 °C孵育24小时。然后加入终浓度5ng/mL的TNFα 37°C 继续孵育6 小时。细胞用D-PBS洗一次,然后加入溶于D-PBS/2% BSA /0.01% NaN3的一抗。使用的抗体为鼠源单克隆抗体抗ELAM-1,抗ICAM-1和抗VCAM-1抗体。 平板4°C过夜然后用D-PBS洗三次。加入溶于D-PBS/2%BSA的 HRP偶联的驴抗鼠二抗 IgG，然后室温孵育1−2 小时，用D-PBS洗三次。加入OPD溶液孵育15−20分钟然后用1N 硫酸中和，测量490nm处吸光度。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
HUVECs |
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浓度 |
0.01, 0.1, 1, 10μM |
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处理时间 |
24 小时 |
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方法 |
原代HUVECs细胞接种后用检测的化合物和TNFα处理大约24小时, 加入Promega MTS试剂。37°C孵育2小时测量490nm处吸光度。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
