ABT-751 - CAS:141430-65-1 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	ABT-751
英文名称:	ABT-751
别名:	ABT-751 (E7010) 抑制剂;N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺 E7010
CAS No:	141430-65-1	分子式:	C₁₈H₁₇N₃O₄S	分子量:	371.41
CAS No:	141430-65-1
分子式:	C₁₈H₁₇N₃O₄S
分子量:	371.41

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A11333 ABT-751 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

25mg 100mg 250mg 1g in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（≥ 48 mg/mL）

产品描述：

基本信息

产品编号：A11333
产品名称：ABT-751
CAS:	141430-65-1	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C18H17N3O4S		溶于液体	-80℃	六个月
分子量	371.41			-20℃	一个月
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	74mg/mL (199.24mM)
		Ethanol	12mg/mL (32.3mM)
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W	15mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

生物活性

产品描述	一种新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物，对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5和3.4μM。
靶点/IC50	Microtubules
体外研究	体外，ABT-751作用于神经母细胞瘤时，IC50为0.6–2.6μM，作用于其他实体瘤细胞系时，IC50为0.7–4.6μM，且具有选择毒性。而且, ABT-751也选择性作用于动态微管, 可用于解释浓度为ABT-751的IC90时的浓度时，α-微管阳性聚合小管持续乙酰化。
体内研究	ABT-751每天按100和75mg/kg剂量单独作用于Calu-6移植瘤模型，具有显著抗癌活性，与Cisplatin联用时, ABT-751进一步延迟肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。ABT-751单独作用于HT-29 结肠移植瘤模型，也具有显著抗癌活性，与5-FU联用时，也进一步延迟肿瘤生长，这种作用也存在剂量依赖性。ABT-751 作用于患淋巴癌的犬，具有剂量限制性毒性，伴随着呕吐，腹泻，厌食，最大耐受剂量(MTD)为350mg/m(2) PO q24h。而且, ABT-751按最大耐受剂量（MTD）350mg/m(2) PO q24h 处理，平均AUC和Cmax分别为5.55μg-hour/mL和0.9μg/mL。
特点	ABT-751 是口服生物有效性的，与微管蛋白结合，抗有丝分裂的硫安类药剂。

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:
细胞系	HOS, HTB-186 Daoy, TC-71, RD, SK-N-AS, SK-N-DZ, LD 和KCNR
浓度	0 到100μM
处理时间	72 小时
方法	培养在含FBS的1640 RPMI培养基上的细胞接种在96孔组织培养板上，设计为最适合铺满单层细胞生长(HOS, HTB-186 Daoy细胞每孔5,000个;TC-71, RD, SK-N-AS, SK-N-DZ, LD细胞每孔10,000个; KCNR细胞每孔30,000个), 且具有一个自动化的，多通道的移液管系统。细胞在37oC/5% CO2下温育24小时，然后用1.25% DMSO/H2O（对照组）, VCR (0.1–1000nM), ABT-751 (0.1nM–100μM)，和Combretastatin (0.1–1000nM) 处理72 小时。细胞和三氯乙酸在4oC下混合，终浓度为10%, 冲洗, 在室温下烘干，用溶于1%乙酸的SRB染色，然后用Tris碱溶液染料。在540和 405nm 双波长下，在Bio-Tek EL 340 UV 读数板上测定光密度。

动物实验:
动物模型	注射Calu-6 NSCLC, HT-29 结肠, 和 HCT-116细胞的无胸腺小鼠
剂量	75 或100mg/kg/day
给药处理	口服处理

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

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