阿伐那非 - CAS:330784-47-9 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	阿伐那非
英文名称:	Avanafil
别名:	阿伐那非 TA1790; Stendra;(S)-4-[(3-Chloro-4-methoxybenzyl)amino]-2-[2-(hydroxymethyl)-1-pyrrolidinyl]-N-(2pyrimidinylmethyl)-5-pyrimidinecarboxamide
CAS No:	330784-47-9	分子式:	C₂₃H₂₆ClN₇O₃	分子量:	483.95
CAS No:	330784-47-9
分子式:	C₂₃H₂₆ClN₇O₃
分子量:	483.95

安全技术说明书(PDF) MSDS(PDF) 点击下载产品说明书(PDF) 点击下载技术规格说明书(PDF)

A10906 阿伐那非 ≥98% (psaitong)

相关产品

包装规格：

250mg 1g in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(50mg/mL 超声 )

产品描述：

基本信息

产品编号：	A10906
产品名称：	Avanafil
CAS:	330784-47-9	储存条件	粉末	2-8℃	四年

分子式：	C23H26ClN7O3		溶于液体	-80℃	两年
分子量	483.95			-20℃	一个月
化学名：	(S)-4-[(3-Chloro-4-methoxybenzyl)amino]-2-[2-(hydroxymethyl)-1-pyrrolidinyl]-N-(2pyrimidinylmethyl)-5-pyrimidinecarboxamide
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	97mg/mL(200.43mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:≥2.5mg/mL(5.17mM);Clear solution
	此⽅案可获得≥2.5mg/mL(5.17mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。
	2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:≥2.5mg/mL(5.17mM);Clear solution
	此⽅案可获得≥2.5mg/mL(5.17mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。
	3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.5mg/mL(5.17mM);Clear solution
	此⽅案可获得≥2.5mg/mL(5.17mM，饱和度未知)的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.0663mL	10.3316mL	20.6633mL
5mM	0.4133mL	2.0663mL	4.1327mL
10mM	0.2066mL	1.0332mL	2.0663mL
50mM	0.0413mL	0.2066mL	0.4133mL

生物活性

产品描述	一种PDE5抑制剂。
靶点	PDE5 1nM
体内研究	Avanafil (静脉注射)促进阴茎勃起，在狗体内的ED200%为37.5 微克/千克。此外，Avanafil的十二指肠内治疗增强盆神经刺激诱导的阴茎海绵体内压和持续时间。 Avanafil(1μM)在T2DM大鼠海绵体内的注射会使勃起反应局部改善。
特征	对PDE5具有高选择性。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：
结合试验	PDE1，2，3，4，5和6的活性分别通过1μM cGMP，1μM cGMP，1μM cAMP，1μM cAMP，1μM cGMP和10μM cGMP作为基底测定。PDE7，8，9，10和11的活性分别由0.1μM cAMP，0.05μM cAMP，0.05μM cGMP，0.25μM cAMP和1μM cGMP作为基底测定。PDF测定由放射性标记的核苷酸法进行。将含7 PDE酶(100 微升)的50mM Tris-HCl (pH 8.)加入测定缓冲液中，缓冲液由50mM Tris-HCl (pH 8.0)，12.5mM MgCl2，10mM 2-巯基乙醇和0.825 毫克/毫升牛血清白蛋白组成。在50mM Tris-HCl (pH 8.0)中加入含有[3H]cGMP与未标记的cGMP或[3H]cAMP与未标记的cGMP 的200微升底物溶液启动酶反应。反应混合物在37℃下培育30分钟，然后煮沸1.5分钟。随后加入100微升1毫克/毫升的响尾蛇蛇毒，在37℃下培育30分钟。加入500微升甲醇终止反应。将所得溶液置于Dowex (1 × 8, 200 到400)柱(体积 0.225 毫升)。洗出液用5毫升含水闪烁液测定。不含化合物的DMSO溶液作为对照组。DMSO在反应混合物中的终浓度为1%体积/体积。
动物实验：	0, 5和10μM
动物模型	雄性米克斯犬
剂量	1-300微克/千克
给药处理	十二指肠治疗或静脉注射。