| 中文名称: | AG-1478 | ||||
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| 英文名称: | AG-1478 | ||||
| 别名: | AG-1478 Tyrphostin AG 1478;N-(3-chlorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine | ||||
| CAS No: | 153436-53-4 | 分子式: | C16H14ClN3O2 | 分子量: | 315.75 |
| CAS No: | 153436-53-4 | ||||
| 分子式: | C16H14ClN3O2 | ||||
| 分子量: | 315.75 | ||||
基本信息
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产品编号：A10832 |
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产品名称：AG-1478 |
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CAS: |
153436-53-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
315.75 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
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Ethanol |
13mg/mL (41.17mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
3.1671mL |
15.8353mL |
31.6706mL |
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5mM |
0.6334mL |
3.1671mL |
6.3341mL |
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10mM |
0.3167mL |
1.5835mL |
3.1671mL |
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50mM |
0.0633mL |
0.3167mL |
0.6334mL |
生物活性
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产品描述 |
一种选择性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，IC50:3nM。 |
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靶点/IC50 |
EGFR |
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3nM |
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体外研究 |
AG-1478作用于ErbB2和PDGFR 的选择性较差，IC50为>100μM。与表达内源性wt EGFR或过表达外源性wt EGFR的细胞(IC50分别为34.6μM和48.4μM)相比，AG-1478优先抑制表达ΔEGFR的U87MG细胞，IC50为8.7μM，并且抑制DNA合成，IC50分别为4.6μM，19.67μM，和35.2μM。与内源性或过表达的外源性wt EGFR 相比，AG-1478也会优先抑制酪氨酸激酶活性和ΔEGFR的自身磷酸化。在VSMC 中，AG-1478 (0.25μM)废止Ang II，Ca2+离子载体以及EGF诱导的MAPK活化，但是不影响佛波酯或血小板源生长因子-BB诱导的MAPK活化。 AG-1478抑制EGF诱导的BaF/ERX和LIM1215细胞中有丝分裂，IC50分别为0.07μM 和 0.2μM。 AG1478能够抑制ATP-结合盒(ABC)转运蛋白的功能，比如ABCB1和ABCG2，对ABCG2具有明显的作用。 |
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体内研究 |
AG-1478给药阻断肿瘤位点的EGFR磷酸化，并抑制过表达wt EGFR 的A431异种移植物和表达de2-7 EGFR的胶质瘤异种移植物的生长。甚至不足治疗剂量的AG-1478也能够显著增强细胞毒性药物的效能，结合AG-1478和temozolomide对人胶质瘤异种移植物表现出协同的抗肿瘤活性。AG-1478结合抗-EGFR抗体(mAb 806)对过表达EGFR的肿瘤异种移植物表现出额外的，在某些情况下协同的抗肿瘤活性。AG-1478 (0.4mg)结合单剂量25μCi 90Y-CHX-A''-DTPA-hu3S193，与单独药物相比，会使疗效显著增强。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验: |
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细胞系 |
U87MG |
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浓度 |
溶解于DMSO，终浓度为~100μM |
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处理时间 |
72h |
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方法 |
将细胞在96孔板中不同浓度的AG-1478下暴露72小时。AG-1478对细胞生长的作用使用Alamar Blue实验检测。将20μL等份Alamar Blue加入到每孔中，其吸光度使用Spectromax Scanning Micro酶标仪测定。AG-1478的作用表示为生长抑制的百分比，使用未处理细胞作为对照组(0% 抑制)。细胞内DNA合成使用[3H] 胸苷整合法测定。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
皮下移植 A431 或 U87MG.Δ2-7 肿瘤细胞的雌性 BALB/c nu/nu 小鼠 |
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剂量 |
~1mg/kg |
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给药处理 |
每周腹腔注射3次 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
