AGI-6780 - CAS:1432660-47-3 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	AGI-6780
英文名称:	AGI-6780
别名:	AGI-6780 AGI-6780；N-cyclopropyl-4-(thiophen-3-yl)-3-(3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)ureido)benzenesulfonamide
CAS No:	1432660-47-3	分子式:	C₂₁H₁₈F₃N₃O₃S₂	分子量:	481.51
CAS No:	1432660-47-3
分子式:	C₂₁H₁₈F₃N₃O₃S₂
分子量:	481.51

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A10823 AGI-6780 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(≥25mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：	A10823
产品名称：	AGI-6780
CAS:	1432660-47-3	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C21H18F3N3O3S2		溶于液体	-80℃	两年
分子量	481.51
化学名：	N-cyclopropyl-4-(thiophen-3-yl)-3-(3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)ureido)benzenesulfonamide
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	96mg/mL(199.37mM)
	Ethanol	96mg/mL(199.37mM)
	Water	Insoluble
体内(现配现用):
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.0768mL	10.3840mL	20.7680mL
5mM	0.4154mL	2.0768mL	4.1536mL
10mM	0.2077mL	1.0384mL	2.0768mL
50mM	0.0415mL	0.2077mL	0.4154mL

生物活性

产品描述

一种有效的选择性的抑制肿瘤相关突变体IDH2R140Q，IC50：23±1.7nM。

靶点

IDH2 R140Q mutant

23nM

体外研究

AGI-6780能够有效降低细胞系中异位过表达IDH2/R140Q的 (R)-2-羟戊二酸（2HG）水平，EC50为20nM，与其他脱氢酶相比，具有优异的选择性。AGI-6780逆转TF-1细胞中IDH2/ R140Q诱导的分化阻滞，并在原代人类IDH2/R140QAML患者样本中诱导急剧分化。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

IDH抑制剂的酶试验

化合物在DMSO中以10mM储备量被制备，对于一个50微升的反应混合物，化合物在DMSO中被稀释为50X的终浓度。IDH酶使α-酮戊二酸转化成2-羟基戊二酸的活性通过NADPH消耗试验测量。试验中，反应结束时加入催化过量的心肌黄酶和刃天青，以产生正比于NADPH剩余量的荧光信号对剩余的辅因子进行测量。异柠檬酸到α-酮戊二酸的转化中，IDH酶的活性通过NADPH的产生与刃天青在心肌黄酶作用下转化为试卤灵直接偶联而测量。在这两种情况下，使用荧光剂在Ex544 Em 590下对试卤灵进行测量。对于IDH2/R140Q同源二聚体和IDH2-R140Q/WT异质二聚体的试验，蛋白质在40微升包含5μM NADPH的试验缓冲液中(150mM NaCl, 50mM 3 potassium phosphate pH 7.5, 10mM MgCl2, 10% glycerol, 0.05% BSA, 2mM β-mercapoethanol) 被稀释为0.31微克/毫升。1微升稀释的50X化合物被加入，混合物在25°C下被培育16小时。酶促反应在加入10微升包含8mM α-酮戊二酸的试验缓冲液时开始，并且在25°C下培育60分钟。反应在加入呈色原稀释剂(1X 实验缓冲液包含36μg/ml心肌黄酶和18μM刃天青)时停止，在室温下培育5分钟，并读取384酶标仪的光谱最大值。