中文名称: 芹菜素
英文名称: Apigenin
CAS No: 520-36-5
分子式: C15H10O5
分子量: 270.24
EINEC: 208-292-3
A10722 芹菜素 ≥98% (psaitong)
包装规格:
5g 25g in glass bottle
产品描述:

基本信息

产品编号:

A10722

产品名称:

Apigenin

CAS:

520-36-5

 

储存条件

粉末

2-8℃

四年

 

 

分子式:

C15H10O5

溶于液体

-80℃

两年

分子量

270.24

-20℃

一个月

化学名: 

5,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4H-chromen-4-one

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

54mg/mL (199.82mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用):

1.请依序添加每种溶剂:0.5% CMC-Na/saline water

Solubility: 10mg/mL (37.00mM); Suspended solution; Need ultrasonic

2.请依序添加每种溶剂:10% DMSO40% PEG3005% Tween-8045% saline

Solubility: ≥ 2.08mg/mL (7.70mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.08mg/mL (7.70mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 20.8mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL

3.请依序添加每种溶剂:10% DMSO90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.08mg/mL (7.70mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.08mg/mL (7.70mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 20.8mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均 匀。

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

3.7004mL

18.5021mL

37.0041mL

5mM

0.7401mL

3.7004mL

7.4008mL

10mM

0.3700mL

1.8502mL

3.7004mL

50mM

0.0740mL

0.3700mL

0.7401mL

 

生物活性

产品描述

Apigenin (NSC 83244, LY 080400)是一种有效的CYP2C9抑制剂,Ki为2μM.。

靶点

CYP2C9 

2μM(Ki)

体外研究

Apigenin通过与三磷酸腺苷(ATP)竞争而抑制PKC。Apigenin也降低TPA诱导的细胞蛋白的磷酸化水平,并抑制TPA诱导的c-jun和c-fos表达。Apigenin对转化的v-H-ras表型的NIH3T3细胞具有反转作用。在中国仓鼠卵巢细胞中,Apigenin能够抑制硝基芘诱导的毒性基因引起的突变。在小鼠巨噬细胞中,Apigenin抑制LPS诱导的环氧合酶-2 和一氧化氮合成酶-2的活性和表达。Apigenin被报道具有抑制蛋白激酶C,分裂素激活的蛋白激酶(MAPK),C3HI小鼠胚胎成纤维细胞的转化以及v-Ha-ras-转化的NIH3T3细胞中下游致癌基因的活性。 Apigenin阻断过氧物酶体增殖调控的激酶(ERK),离体肝细胞中的MAPK。Apigenin可以下调Na+/Ca2+-交换器的表达,该蛋白是大鼠心肌细胞钙离子外排的一个重要蛋白。在表皮细胞和成纤维细胞中,Apigenin通过抑制p34 (cdc2)激酶活性引起G2/M and G0/G1可逆阻滞,并伴随p53蛋白质稳定性增加。在培养的人类内皮细胞中,Apigenin能够有效抑制TNFα诱导的细胞粘附分子-1的上调。在人类卵巢癌细胞中,Apigenin通过PI3K/Akt/p70S6K1和HDM2/p53信号通路抑制HIF-1α 和 VEGF表达在人类角质细胞中,Apigenin通过抑制MAPK信号转导并降低API转录因子水平抑制分化。Apigenin也会抑制人类角质细胞的增殖。

体内研究

在卵清蛋白免疫的BALB/C小鼠中,Apigenin下调IL-4的产生。Apigenin通过抑制肿瘤细胞和内皮细胞的相互作用抑制黑色素瘤的肺转移。在雌性小鼠中,Apigenin引起子宫重量和整个子宫中雌激素受体(ER)-α浓度显著增加,通过雌激素受体β1抑制前列腺癌和乳腺癌细胞生长。Apigenin抑制前列腺移植瘤中IGF-I水平,增加在血液循环中结合IGF-I 蛋白的IGFBP-3含量。Apigenin (12.5 毫克/千克)增加成年小鼠海马区齿状回区域细胞的增殖。

特征

CT-L的抑制比 kaempferol和myricetin更有效。

 

推荐实验方法(仅供参考)

Cell Assay

The effect of Apigenin on the viability of cells is determined by MTT assay. Near-confluent stock cultures of human gastric cancer SGC-7901 cells are harvested with 0.2% EDTA and plated at a density of 2.5×103 /well in 96-well microtiter plates. After an overnight incubation to allow cell attachment, the medium is replaced by fresh medium containing different concentrations (0, 20, 40, and 80μM) of Apigenin. Control wells receive DMSO (0.2%). Each concentration of Apigenin is repeated in four wells. After incubation for 24 h, one plate is assayed with a microplate reader at the wavelength of 570nm. Before the assay, MTT (5mg/mL in PBS) is added to each well and incubated for 4 h, then MTT solution is removed from the wells by aspiration. After careful removal of the medium, 0.1mL of DMSO is added to each well, and the plate is shaken for 15 min. The data of 7 d are fed into the computer and the growth curve is drawn. The growth inhibition rate (IR) is calculated.

 

 

Animal Administration

Mice

Sixty healthy Kunming mice (26±2 g) are randomly assigned into two groups: a control group (n=15) and an ADR group (n=45). The ADR group is divided into three subgroups: ADR only without Apigenin (ADR, n=15), low-dose Apigenin (125mg/kg/day, n=15), and high-dose Apigenin (250mg/kg/day, n=15). All Apigenin-treated groups are treated daily via gastric gavage for seventeen days with a 125 or 250mg/kg/day dose. ADR (3mg/kg/day) is injected intraperitoneally into animals at an interval of 48 h (in total, eight times at a cumulative dose of 24mg/kg). The mice in the control group receive injections of 0.9% sterile saline. On the 17th day after the first treatment, the mice are sacrificed, and blood samples are collected. A number of hearts are fixed with 2.5% glutaraldehyde fixative for electron microscopy analysis, and the others are stored at - 80°C for western blot analysis

保存条件:
2-8℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):