| 中文名称: | ARV-825 促销 | ||||
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| 英文名称: | ARV-825 | ||||
| 别名: | ARV-825 ARV 825 2-((S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-(2-(2-(2-(2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)amino)ethoxy)ethoxy)ethoxy)ethoxy)phenyl)acetamide | ||||
| CAS No: | 1818885-28-7 | 分子式: | C46H47ClN8O9S | 分子量: | 923.439 |
| CAS No: | 1818885-28-7 | ||||
| 分子式: | C46H47ClN8O9S | ||||
| 分子量: | 923.439 | ||||
基本信息
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产品编号：A10429 |
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产品名称：ARV-825 |
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CAS: |
1818885-28-7 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量： |
923.44 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
100mg/mL (108.29mM) |
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Ethanol |
3mg/mL (3.24mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.0829mL |
5.4146mL |
10.8292mL |
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5mM |
0.2166mL |
1.0829mL |
2.1658mL |
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10mM |
0.1083mL |
0.5415mL |
1.0829mL |
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50mM |
0.0217mL |
0.1083mL |
0.2166mL |
生物活性
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产品描述 |
一种BRD4抑制剂,对BRD4的BD1和BD2结构域具有高亲和力，Kd值分别为90和28nM。 |
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靶点/IC50 |
BRD4 BD2 |
BRD4 BD1 |
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28nM(Kd) |
90nM(Kd) |
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体外研究 |
与其他BRD4抑制剂比较，在伯基特氏淋巴瘤细胞中，ARV-825的处理可引起c-MYC水平和下游细胞增殖和凋亡诱导发生更为显著的变化。与ARV-825共孵育72小时，ARV-825对所检测细胞系和原代AML细胞的IC50值在2-50 nM范围内。在AML细胞中，ARV-825可降低PIM1水平和CXCR4的磷酸化水平，而PIM1或CXCR4的过表达可逆转该效应。 |
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体内研究 |
在移植有人源白血病细胞的小鼠模型中，ARV-825实验组的小鼠的白血病负荷显著低于对照组，其生存时间也较对照组长。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验: |
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细胞系 |
RS4;11细胞 |
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浓度 |
3,10,30nM |
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处理时间 |
3h |
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方法 |
用一定浓度范围的化合物处理RS4;11细胞，孵育3小时。然后提取细胞蛋白，用特定抗体检测蛋白表达水平。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
