| 中文名称: | ABT888 | ||||
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| 英文名称: | ABT888 | ||||
| 别名: | Veliparib HCL；2-[(2R)-2-methyl-2-pyrrolidinyl]-1H-benzimidazole-7-carboxamide, dihydrochloride | ||||
| CAS No: | 912445-05-7 | 分子式: | C13H18Cl2N4O | 分子量: | 317.21 |
| CAS No: | 912445-05-7 | ||||
| 分子式: | C13H18Cl2N4O | ||||
| 分子量: | 317.21 | ||||
基本信息
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产品编号：A10106 |
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产品名称：ABT888 |
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CAS: |
912445-05-7 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
317.21 |
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化学名： |
(R)-2-(2-methylpyrrolidin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole-4-carboxamide dihydrochloride |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
49mg/mL (200.58mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 |
5mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
4.0935mL |
20.4675mL |
40.9350mL |
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5mM |
0.8187mL |
4.0935mL |
8.1870mL |
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10mM |
0.4093mL |
2.0467mL |
4.0935mL |
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50mM |
0.0819mL |
0.4093mL |
0.8187mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki分别为5.2nM和2.9nM。 |
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靶点/IC50 |
PARP2 |
PARP1 |
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2.9nM(Ki) |
5.2nM(Ki) |
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体外研究 |
ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞，EC50为2nM。ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。 |
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体内研究 |
ABT-888推迟NCI-H460 移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP，从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和 Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5 mg ABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。 |
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特征 |
ABT-888增强常见癌症疗法的效果，比如放射疗法和烷基化剂。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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体外PARP实验 |
在含有50mM Tris (pH 为8.0), 1mM DTT,和 4mM MgCl2的缓冲溶液中进行酶活性测定。PARP反应包含1.5μM [3H]-NAD+ (1.6 μCi/mmol), 200nM 生物素组蛋白 H1, 200nM slDNA,及1nM PARP-1或4nM PARP-2酶。在加有100μL 反应液的 96孔板上进行SPA检测。在50μL含有PARP和DNA的2×酶液混合物中加入50μL 2×NAD+基底混合物，反应开始。加入150μL 1.5mM 苯甲酰胺反应停止。170uL反应终止液转移到链霉亲和素包被的闪熔镀层上，温育1小时，用微型板块闪烁计数器计数。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
C41细胞 |
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浓度 |
10μM 左右 |
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处理时间 |
0.5小时 |
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方法 |
在96孔板上用ABT-888处理C41细胞0.5小时。用1mM H2O2破坏DNA10分钟，PARP被激活。用冰冻的PBS冲洗细胞，然后用预冷的甲醇/丙酮（按7:3比例混合）在−20oC下固定10 分钟。风干后，用PBS再溶解，然后用溶有5%脱脂奶粉的PBS- Tween封闭液(0.05%)在室温下阻断0.5小时。细胞和PAR抗体按1：50比例在封闭液中室温下温育1小时，然后用PBS-Tween-20冲洗5分钟，然后加入荧光素-5(6)-异硫氰酸酯 (FITC)-联用的二抗和1μg/mL DAPI封闭液中室温下温育1小时。PBS-Tween-20冲洗5分钟后，用荧光微型版计数器分析数据。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
携带NCI-H460, H460, B16F10和9L移植瘤的C57BL/6鼠 |
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剂量 |
25或3.125mg/kg |
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给药处理 |
口服处理 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
