| 中文名称: | Afatinib dimaleate hcl 促销 | ||||
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| 英文名称: | Afatinib dimaleate hcl | ||||
| 别名: | 双马来酸盐阿法替尼 (S,E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide dimaleate | ||||
| CAS No: | 850140-73-7 | 分子式: | C32H33ClFN5O11 | 分子量: | 718.09 |
| CAS No: | 850140-73-7 | ||||
| 分子式: | C32H33ClFN5O11 | ||||
| 分子量: | 718.09 | ||||
基本信息
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产品编号：A10101 |
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产品名称：Afatinib dimaleate hcl |
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CAS: |
850140-73-7 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
718.09 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
100mg/mL (139.43mM) |
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Ethanol |
50mg/mL (69.71mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
5% DMSO+30% PEG 300+ddH2O |
28mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.3944mL |
6.9718mL |
13.9435mL |
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5mM |
0.2789mL |
1.3944mL |
2.7887mL |
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10mM |
0.1394mL |
0.6972mL |
1.3944mL |
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50mM |
0.1394mL |
0.6972mL |
1.3944mL |
生物活性
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产品描述 |
一种TPK（双受体酪氨酸激酶）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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靶点/IC50 |
EGFR(L858R) |
EGFR(wt) |
EGFR(L858R/T790M) |
HER2 |
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0.4nM |
0.5nM |
10nM |
14nM |
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体外研究 |
在表达野生型(H1666)或L858R/T790M (NCI-H1975) EGFR的肺癌细胞系中，Afatinib比erlotinib、gefitinib和lapatinib能够更有效的抑制细胞生长。Afatinib同样对表达HER2 776insV(NCI-H1781) 或EGFR E746_A750del (HCC827)的NSCLC细胞系有效，但对表达野生型EGFR 和HER2的A549细胞无效。Afatinib可增强topotecan和mitoxantrone对SP细胞的细胞毒性，并增强topotecan和mitoxantrone对SP细胞的诱导凋亡作用。 |
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体内研究 |
在MDA-MB-453移植瘤模型中，Afatinib（20mg/kg，口服给药）可显著诱导肿瘤衰退，累积治疗/对照肿瘤体积比（T/C比）为2%，并下调EGFR和AKT磷酸化水平。在A7、A431、FaDu、UT-SCC-14和UT-SCC-15移植瘤模型中，Afatinib（30 mg/kg，口服给药）可显著延长肿瘤生长时间。在HER2扩增移植瘤模型中，Afatinib（30mg/kg，口服给药）可显著抑制肿瘤生长，并显著延长生存期。 在HER2阳性胃癌NCI-N87移植瘤模型中，Afatinib（25mg/kg）口服给药4天可显著减小肿瘤体积，给药21天几乎完全治愈肿瘤。 |
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特征 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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体外激酶实验 |
EGFR激酶：每100μL酶反应体系含10μl 溶于50% Me2SO的抑制剂，20μL底物溶液（200Mm HEPES pH 7.4，50mM乙酸镁，2.5mg/mL聚（EY），5μg/mlbio-pEY）和20μL酶。加入50μl 100μM ATP（溶于10mM MgCl2）开始酶促反应，室温下反应30分钟，加入50μl终止液终止反应（250mM EDTA溶于20mM pH 7.4 HEPES）。吸取100μL到链霉亲和素包被微孔中，室温温育60min后，用200μL/孔洗涤液（50mM Tris，0.05% 吐温20）洗涤。每孔加入100μL 250 ng/mL HRPO标记的anti-PY抗体（Py20H Anti-Ptyr:HRP）。反应60min后，用200μL洗涤液洗涤三次。加入100μL TMB过氧化物酶溶液（A:B= 1:1）。反应10分钟后终止反应，ELISA检测器测定OD450 nm处吸光值。HER2-IC 酶：酶活性在50%Me2SO中，不同浓度的抑制剂存在或不存在下测定。每100μL酶反应体系和EGFR激酶检测体系类似，再加入1000μM Na3VO4。在10mM醋酸镁中加入50μL 500 μM ATP溶液开始酶促反应。酶需经过稀释，以含130mM NaCl、0.05% Triton X-100、1mM DTT和10% 甘油的20mM pH 7.4 的HEPES稀释。室温反应30min，加入50μL终止液终止。Src激酶的测定：每100μL反应包含10μL 含抑制剂的50% Me2SO，20μL酶，20μL 以1000μM Na3VO4配置的底物。加入50μL 1000μM ATP溶液开始酶促反应。BIRK激酶测定：250mM pH 7.4 Tris-HCl、10mM DTT、2.5mg/mL poly(EY)、5mg/mL bio-pEY作为底物溶剂，加入由8mM MnCl2和20mM 醋酸镁配置的2mM ATP开始酶促反应。VEGF2和HGFR 激酶实验：室温反应20 min，加入10 μL 5%磷酸终止。用96孔过滤收集板收集沉淀到GF/B过滤器中，经洗涤后，50℃干燥1h，密封和结合放射性由闪烁计数用TopCount™或Microbeta b counter™检测放射性强度。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
SP和NSP细胞系 |
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浓度 |
1μM |
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处理时间 |
48h |
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方法 |
采用MTT法测定细胞毒性。IC50值为导致50%细胞死亡的药物浓度。用Bliss法拟合剂量应答曲线和计算IC50值。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
负荷ARK2移植瘤的SCID小鼠 |
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剂量 |
25mg/kg |
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给药处理 |
口服给药 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
