AZD8055 - CAS:1009298-09-2 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	AZD8055 促销
英文名称:	AZD-8055
别名:	(5-(2,4-bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido(2,3-d)pyrimidin-7-yl)-2-methoxyphenyl)methanol (5-(2,4-bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido(2,3-d)pyrimidin-7-yl)-2-methoxyphenyl)methanol
CAS No:	1009298-09-2	分子式:	C₂₅H₃₁N₅O₄	分子量:	465.54
CAS No:	1009298-09-2
分子式:	C₂₅H₃₁N₅O₄
分子量:	465.54

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A10094 AZD8055 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

10mg 50mg 200mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(93mg/mL）和乙醇（3mg/mL）。

产品描述：

基本信息

产品编号：	A10094
产品名称：	AZD8055
CAS:	1009298-09-2	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C25H31N5O4		溶于液体	-80℃	四年
分子量：	465.54
化学名：	(5-(2,4-bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido(2,3-d)pyrimidin-7-yl)-2-methoxyphenyl)methanol
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	93mg/mL warmed with 50ºC water bath (199.76mM)
	Ethanol	20mg/mL (42.96mM)
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	4% DMSO+30% PEG 300+ddH2O	5mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.1480mL	10.7402mL	21.4804mL
5mM	0.4296mL	2.1480mL	4.2961mL
10mM	0.2148mL	1.0740mL	2.1480mL
50mM	0.0430mL	0.2148mL	0.4296mL

生物活性

产品描述	一种mTOR（哺乳动物雷帕霉素靶蛋白）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，IC50：0.8nM。
靶点	mTOR (truncated) (MDA-MB-468 cells)	mTOR (full length) (MDA-MB-468 cells)
	0.13nM	0.8nM
体外研究	AZD8055作用于所有PI3K亚型(α,β,γ,δ) 和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)显示出低活性。AZD8055抑制mTORC1(p70S6K和4E-BP1) ，mTORC2 (AKT)和下游蛋白的磷酸化。AZD8055完全抑制4E-BP1抗Rapamycin的T37/46 磷酸化位点,导致明显抑制cap-dependent 转译作用。AZD8055有效抑制U87MG,A549和H838 细胞增殖，IC50分别为53,50，和20nM。AZD8055作用于H838和A549细胞，也诱导自体吞噬和增加LC3-II水平。AZD8055降低白血病细胞增殖和细胞周期进展,降低白血病祖细胞的无性系生长，且在白血病细胞中诱导caspase依赖的细胞凋亡，但是作用于正常未成熟的CD34+细胞时不会产生这种诱导作用。AZD8055抑制儿科临床前期测试计划(PPTP)细胞系，IC50为24.7nM，且在EFS分布时诱导产生明显区别。
体内研究	AZD8055按2.5/10mg/kg剂量作用于U87MG和A549移植瘤抑制pS6和pAKT，导致肿瘤生长受抑制。AZD8055按10/20mg/kg剂量处理多种移植瘤包括U87MG,BT474c,A549,Calu-3,LoVo,SW620,PC3和MES-SA时，显示出明显的抗癌活性。AZD8055诱导肿瘤体积下降约40%,伴随着AKT,S6K，和SGK蛋白激酶磷酸化的切除。用AZD8055 (5mg/kg,每天2次)和SAHA (100mg/kg/每天)处理PTEN+/−LKB1+/hypo移植瘤，导致肿瘤生长全部受抑制，且对鼠mTORC1和mTORC2信号抑制没有副作用。
特征	AZD8055是第一种抑制两种类型mTOR蛋白的药物，被认为可能比之前mTOR抑制剂更有效。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：
抑制mTOR的细胞为基础的测定实验	通过高通量筛选细胞检测法，使用MDA-MB-468细胞，测定mTORC1和mTORC2活性。用增加浓度的AZD8055处理细胞2小时。温育到最后时，细胞进行固定，冲洗，用p-Akt（S473）抗体和p-S6（S235/236)抗体探测。用激光扫描仪检测磷酸化水平。

细胞实验:
细胞系	U87MG,A549，和H838细胞
浓度	溶解在DMSO中，作为10mM 储备液,0.001-1.0μM
处理时间	72到96小时
方法	用AZD8055处理细胞72到96小时，用0.03mg/mL Hoechst 33342染色细胞核，用1μg/mL吖啶橙染色酸性小囊泡染色。通过ArrayScan II平台在450和536纳米处获得图像，测量酸性小囊泡的百分数和细胞数量。进行LC3测评，用10μg/mL e64d/抑肽素处理细胞30到90分钟，然后和AZD8055温育。细胞溶解在冰上，通过免疫印迹法分析。

动物实验:
动物模型	U87MG,BT474c,A549,Calu-3,LoVo,SW620,PC3 and MES-SA U87-MG和A549细胞建立在无病原体，雌性裸鼠体内(nu/nu:Alpk)。
剂量	2.5-20mg/kg
给药处理	口服饲喂，每天1到2次。

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

摩尔浓度计算公式

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果