AT13148 - CAS:1056901-62-2 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	AT13148
英文名称:	AT13148
别名:	(S)-1-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)ethanol (S)-1-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)ethanol
CAS No:	1056901-62-2	分子式:	C₁₇H₁₆ClN₃O	分子量:	313.78
CAS No:	1056901-62-2
分子式:	C₁₇H₁₆ClN₃O
分子量:	313.78

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A10093 AT13148 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(>55mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：	A10093
产品名称：	AT13148
CAS:	1056901-62-2	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C17H16ClN3O		溶于液体	-80℃	四年
分子量：	313.78
化学名：	(S)-1-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)ethanol (S)-1-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)ethanol
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	62mg/mL (197.59mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	Insoluble
体内(现配现用):
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

生物活性

产品描述	一种新型的、可口服的多AGC激酶抑制剂，AT13148在体外和体内均以浓度和时间依赖性的方式显著阻断了AKT、p70S6K、PKA、ROCK和SGK底物磷酸化并诱导具有临床相关遗传缺陷的癌细胞凋亡。
靶点	PKA (Cell-free assay)	ROCK2 (Cell-free assay)	ROCK1 (Cell-free assay)	p70S6K (Cell-free assay)	Akt1 (Cell-free assay)
靶点	3nM	4nM	6nM	8nM	38nM
体外研究	AT13148，作为多重AGC激酶抑制剂，有效抑制癌细胞增殖，对选定的一组PI3K-AKT-mTOR 或RAS-RAF通路反常的癌细胞系，GI50值为1.5到3.8μM。在PTEN缺陷型MES-SA细胞中，AT13148也会抑制AKT和p70S6K信号。
体内研究	在人肿瘤异种移植物中，AT13148(50mg/kg p.o.)显著抑制AKT和p70S6K AGC激酶的活性，并随后表现出显著的抗肿瘤作用。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：
体外激酶试验	测定AT13148对40种激酶的作用，确定AT13148在10μM浓度下的抑制百分率。测量选定激酶的单独IC50值，对每种酶ATP浓度等于Km。

细胞实验:
细胞系	MES-SA，MES-SA/Dx5，BT474，HCT-116，A549，PC3，SK-BR-3，MCF7，U87MG，MDA-MB-468，DU-145，和SK-OV-3细胞系
浓度	~10μM
处理时间	72 小时或 96 小时
方法	细胞毒性使用72小时Alamar Blue法或96小时SRB法测定。

动物实验:
动物模型	负荷MES-SA，BT474，或PC3肿瘤异种移植物的无胸腺小鼠
剂量	~50mg/kg
给药处理	p.o.

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

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稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )