中文名称: AT-56
英文名称: AT 56
CAS No: 162640-98-4
分子式: C25H27N5
分子量: 397.52
A10060 AT-56 ≥98% (HPLC) (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(10mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:

A10060

产品名称:

AT 56

CAS:

162640-98-4

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C25H27N5

溶于液体

-80℃

两年

分子量

397.52

-20℃

一个月

化学名: 

4-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene-1-[4-(2H-tetrazol-5-yl)-butyl]-piperidine

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

80mg/mL(201.24mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用):

1.请依序添加每种溶剂:10% DMSO40% PEG3005% Tween-8045% saline

Solubility:≥2.5mg/mL(6.29mM);Clear solution

此⽅案可获得≥2.5mg/mL(6.29mM,饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例,取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中,混合均匀;向上述体系中加⼊50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。

2.请依序添加每种溶剂:10% DMSO90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility:≥2.5mg/mL(6.29mM);Clear solution

此⽅案可获得≥2.5mg/mL(6.29mM,饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例,取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均匀。

3.请依序添加每种溶剂:10% DMSO90% corn oil

Solubility:≥2.5mg/mL(6.29mM);Clear solution

此⽅案可获得≥2.5mg/mL(6.29mM,饱和度未知)的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例,取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中,混合均匀。

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.5156mL

12.5780mL

25.1560mL

5mM

0.5031mL

2.5156mL

5.0312mL

10mM

0.2516mL

1.2578mL

2.5156mL

50mM

0.0503mL

0.2516mL

0.5031mL

 

生物活性

产品描述

一种选择性的脂蛋白钙型前列腺素D合成酶(L-PGDS)口服活性抑制剂。

靶点

L-PGDS 
(Cell-free assay)

75μM(Ki)

L-PGDS 
(Cell-free assay)

95μM

体外研究

AT-56 (1-30μM; 10 minutes) dose-dependently inhibits the production of PGD2 in L-PGDS-expressing human medulloblastoma TE-671 cells with an IC50 of about 3μM

体内研究

AT-56 ( 1-30mg/kg; p.o.) suppresses the PGD2 production in the stab-wounded brain.

AT-56 (1-10mg/kg; p.o.) suppresses the L-PGDS-mediated allergic airway inflammation in mice.

AT-56 (10mg/kg; p.o.) exhibits Cmax (2.15μg/ml), half-life (1.71 h) and high oral bioavailability (82%)

Animal Model:

H-PGDS KO mice (14-16weeks, 25-30 g, C57BL/6 strain) with a stab wound brain injury

Dosage:

0, 1, 3, 10, 30 mg/kg

Administration:

P.o. 1 h before the stab wound injury

Result:

Inhibited the L-PGDS reaction in the brain.
Decreased the total amount of PGD2 in the brain to 40% with 30mg/kg AT-56.

 

Animal Model:

Human L-PGDS-overexpressing TG mice (males, 14-16 weeks, 25-30 g)

Dosage:

 0, 1, 10mg/kg

Administration:

P.o. 1 h before and 24 h after the antigen exposure

Result:

Prevented the eosinophil infiltration by inhibiting transgened human L-PGDS.

 

Animal Model:

Male C57BL/6 mice (7 weeks, 22-26 g)

Dosage:

10 mg/kg for p.o. and 2mg/kg for i.v. (Pharmacokinetic Analysis)

Administration:

P.o. and i.v. administration

Result:

Oral bioavailability (82%); Cmax (2.15μg/ml); T1/2 (1.71 h, p.o.); T1/2 (2.35 h, i.v.).

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):