中文名称: | AdipoRon | ||||
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英文名称: | AdipoRon | ||||
别名: | 阿迪普隆 2-(4-Benzoylphenoxy)-N-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]-acetamide AdipoR agonist | ||||
CAS No: | 924416-43-3 | 分子式: | C27H28N2O3 | 分子量: | 428.52 |
CAS No: | 924416-43-3 | ||||
分子式: | C27H28N2O3 | ||||
分子量: | 428.52 |
基本信息
产品编号: |
A10048 |
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产品名称: |
AdipoRon |
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CAS: |
924416-43-3 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量: |
428.52 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
2-(4-Benzoylphenoxy)-N-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]-acetamide AdipoR agonist |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
86mg/mL (200.69mM) |
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Ethanol |
65mg/mL (151.68mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.3336mL |
11.6681mL |
23.3361mL |
5mM |
0.4667mL |
2.3336mL |
4.6672mL |
10mM |
0.2334mL |
1.1668mL |
2.3336mL |
50mM |
0.0467mL |
0.2334mL |
0.4667mL |
生物活性
产品描述 |
一种脂联素受体激动剂,能够与AdipoR1和AdipoR2结合。 |
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靶点 |
AdipoR1 |
AdipoR2 |
1.8μM(Kd) |
3.1μM(Kd) |
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体外研究 |
AdipoRon通过与C2C12肌管中AdipoR1和AdipoR2结合而增加AMPK活化作用,PGC-1α表达以及线粒体生物合成。 |
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体内研究 |
在野生型小鼠骨骼肌和肝脏中,AdipoRon (50mg/kg,i.v.)通过AdipoR1和AdipoR2显著诱导AMPK的磷酸化作用。在WT小鼠体内,AdipoRon (50mg/kg,p.o.)通过激活骨骼肌中AdipoR1–AMPK–PGC-1α通路,或者激活肝脏中AdipoR2–PPAR-α通路改善胰岛素耐受性,葡萄糖耐受不良以及血脂异常。此外,AdipoRon可以改善遗传性肥胖啮齿类动物模型db/db小鼠的糖尿病,并且延长高脂饮食的db/db小鼠缩短的寿命。 |
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特征 |
口服生物可利用的脂联素受体激动剂,其可用于肥胖相关疾病的治疗。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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结合实验 |
表面等离子共振测量通过BIAcore X100系统和传感器芯片SA进行。人类AdipoR1和AdipoR2在杆状病毒系统下表达,并纯化至同种类。AdipoR1和AdipoR2样品随后重组成包含生物素化磷脂酰乙醇胺的卵磷脂脂质体。小鼠全身脂联素被产生。使用标准固定化方案,AdipoR1和AdipoR2被固定在传感器芯片SA上达到2,500-3,000响应单元(RU)的水平。视紫红质受体作为对照。实验在25˚C下使用流动缓冲液(20mM Hepes,pH 7.4,200mM NaCl,10% 甘油, 0.05% (v/v)表面活性剂P20)进行。结合分析试验通过使用一些列AdipoRon (0.49-31.25μM) 或脂联素(1.5ng-3.75μg)进行。使用Biacore X100评估软件确定化合物或者蛋白质的平衡解离常数(KD)。 |
动物实验: |
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动物模型 |
野生型,Adipor1−/−,Adipor2−/−,Adipor1−/− Adipor2−/−基因敲除小鼠和db/db小鼠。 |
剂量 |
~50毫克/千克 |
给药处理 |
i.v.或p.o. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )