| 中文名称: | AS605240 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | AS605240 | ||||
| 别名: | 5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidinedione | ||||
| CAS No: | 648450-29-7 | 分子式: | C12H7N3O2S | 分子量: | 257.27 |
| CAS No: | 648450-29-7 | ||||
| 分子式: | C12H7N3O2S | ||||
| 分子量: | 257.27 | ||||
| MDL: | MFCD11100415 | ||||
基本信息
|
产品编号： |
A10045 |
||||
|
产品名称： |
AS605240 |
||||
|
CAS: |
648450-29-7 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
|
|
|
||||
|
分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
||
|
分子量： |
257.27 |
-20℃ |
1个月 |
||
|
化学名： |
5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidinedione |
||||
|
Solubility (25°C)： |
|||||
|
体外:
|
DMSO |
0.4mg/mL (1.55mM) |
|||
|
Ethanol |
Insoluble |
||||
|
Water |
Insoluble |
||||
|
体内(现配现用): |
0.5% CMC+0.25% Tween 80 |
11mg/mL |
|||
|
＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
|
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
|
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
|||||
制备储备液
|
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
|
1mM |
3.8870mL |
19.4348mL |
38.8697mL |
|
5mM |
0.7774mL |
3.8870mL |
7.7739mL |
|
10mM |
0.3887mL |
1.9435mL |
3.8870mL |
生物活性
|
产品描述 |
一种强有力和有选择性的PI 3-kinase γ抑制剂，IC50：8nm。 |
|||
|
靶点 |
PI3Kγ |
PI3Kα |
PI3Kβ |
PI3Kδ |
|
8nM |
60nM |
270nM |
300nM |
|
|
体外研究 |
AS-605240抑制PI3Kγ，IC50为8nM。AS-605240是PI3Kγ的ATP竞争性抑制剂，Ki值为7.8nM。AS-605240也抑制PI3Kα,β,和δ,IC50分别为60,270,和300nM。AS-605240抑制C5a调节的PKB磷酸化，IC50为90nM。1μM AS-605240作用于骨髓单核细胞(BMDMs),抑制MCP-1或CSF-1诱导的PKB磷酸化。100nM AS-605240作用于鼠的SC-CA1突触,消除NMDAR LTD,不会影响mGluR LTD,和LTP。 |
|||
|
体内研究 |
AS-605240作用于RANTES诱导的患腹膜炎鼠模型，降低中性粒细胞趋化性，ED50为9.1mg/kg。AS-605240按50mg/kg剂量作用于αCII诱导的关节炎,保护其免受 αCII-IA症状。AS-605240按50mg/kg剂量作用于胶原诱导的关节炎鼠模型,也抑制关节炎症和损伤。AS-605240按10mg/kg剂量作用于肥胖症诱导的糖尿病ob/ob鼠模型, 降低血糖水平,明显提高胰岛素敏感性和葡萄糖耐量，且不会影响体重。AS-605240按30mg/kg剂量处理显示出更好的效果，只是稍微影响体重。而且,AS-605240降低ATMs量和MCP-1循环水平。 |
|||
|
特征 |
AS-605240是最有效的新型PI3Kγ选择性抑制剂。 |
|||
推荐实验方法(仅供参考)
|
激酶实验： |
|
|
体外PI3K油脂激酶实验 |
(1)测定PI3Kγ:100ng人类PI3Kγ和激酶buffer(10mM MgCl2,1mM β-甘油磷酸盐,1mM DTT,0.1mM Na3VO4,0.1% Na Cholate，及15μM ATP/100 nCi γ[33P]ATP)和含18μM PtdIns与250μM PtdSer的脂质囊泡, 在有AS-605240或DMSO存在时，在RT中温育处理。加入250μg Neomycin包被的闪烁迫近分析(SPA)珠终止激酶反应。(2)测定PI3Kα,β,和δ:不同量的ATP和不同纯化的PI3K亚型及浓度饱和的PtdIns温育。因此,测定PI3Kα,β,和δ的IC50值，用于评估抑制剂选择性：60ng PI3Kα和激酶buffer（与PI3Kγ的激酶buffer类似，但是不含89μM ATP/300nCi γ[33P]ATP，也没有Na Cholate)和含212μM PtdIns与58μM PtdSer的脂质囊泡在RT中温育。100ng PI3Kβ和激酶buffer(含70μM ATP/300 nCi γ[33P]ATP,4mM MgCl2，没有Na Cholate)和含225μM PtdIns与45μM PtdSer的脂质囊泡在RT中温育。90ng PI3Kδ和激酶buffer (含65μM ATP/300nCi γ[33P]ATP,1mM MgCl2,没有Na Cholate)和含100μM PtdIns与170μM PtdSer的脂质囊泡在RT中温育。2小时后终止反应。 |
|
细胞实验: |
|
|
细胞系 |
RAW264巨噬细胞 |
|
浓度 |
1nM-10μM,溶于DMSO |
|
处理时间 |
30分钟 |
|
方法 |
在无血清培养基上饥饿处理3小时后，细胞用AS-605240或DMSO预处理30分钟，然后用50nM C5a刺激5分钟。使用Ser473位点磷酸化的Akt特定抗体和标准ELISA法监测PKB磷酸化。 |
|
动物实验: |
|
|
动物模型 |
RANTES诱导的患腹膜炎的雌性Balb/C或C3H鼠模型，αCII诱导的患关节炎和胶原诱导的患关节炎的雄性DBA/1鼠模型 |
|
剂量 |
50mg/kg |
|
给药处理 |
口服处理 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
