| 中文名称: | Apixaban 促销 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Apixaban | ||||
| 别名: | 阿哌沙班 1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide | ||||
| CAS No: | 503612-47-3 | 分子式: | C25H25N5O4 | 分子量: | 459.51 |
| CAS No: | 503612-47-3 | ||||
| 分子式: | C25H25N5O4 | ||||
| 分子量: | 459.51 | ||||
| MDL: | MFCD11977295 | ||||
基本信息
|
产品编号： |
A10019 |
||||
|
产品名称： |
Apixaban |
||||
|
CAS: |
503612-47-3 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
|
|
|
||||
|
分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
||
|
分子量 |
459.51 |
-20℃ |
一个月 |
||
|
化学名： |
1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide |
||||
|
Solubility (25°C)： |
|||||
|
体外:
|
DMSO |
47mg/mL(102.28mM) |
|||
|
Ethanol |
Insoluble |
||||
|
Water |
Insoluble |
||||
|
体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:≥2.5mg/mL(5.44mM);Clear solution |
||||
|
此⽅案可获得≥2.5mg/mL(5.44mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 |
|||||
|
2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.5mg/mL(5.44mM);Clear solution |
|||||
|
此⽅案可获得≥2.5mg/mL(5.44mM，饱和度未知)的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。 |
|||||
|
＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
|
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
|
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
|||||
制备储备液
|
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
|
1mM |
2.1763mL |
10.8814mL |
21.7628mL |
|
5mM |
0.4353mL |
2.1763mL |
4.3526mL |
|
10mM |
0.2176mL |
1.0881mL |
2.1763mL |
|
50mM |
0.0435mL |
0.2176mL |
0.4353mL |
生物活性
|
产品描述 |
一种高度选择性的可逆的Factor Xa抑制剂，抑制人和兔的Factor Xa，Ki值分别为0.08nM 和0.17nM。 |
|
|
靶点 |
Factor Xa (human) 0.08nM(Ki) |
Factor Xa (rabbit) 0.17nM(Ki) |
|
体外研究 |
Apixaban是高度选择且有效作用于，人Factor Xa 兔Factor Xa抑制剂，Ki分别为0.08nM和 0.17nM。 在体外, Apixaban 作用于正常人血浆，延长人凝血时间，使凝血酶原时间(PT), 改良凝血酶原时间(mPT), 活化部分凝血活酶时间(APTT) 和HepTest增加一倍，所需的浓度(EC2x)分别为 3.6μM, 0.37μM, 7.4μM, 和0.4μM,此外,在PT 和APTT实验中， Apixaban最高效作用于人和兔血浆，而作用于大鼠和犬血浆则效果较低。 |
|
|
体内研究 |
Apixaban作用于犬，具有优良的药代动力学特性，极低间隙(Cl: 0.02 L kg-1 h-1), 低体积分布 (Vdss: 0.2 L kg-1)。此外, Apixaban也具有适度半衰期(T1/2: 5.8 小时)和良好的口服生物有效性(F: 58%)。Apixaban 作用于动静脉分流血栓形成(AVST), 静脉血栓形成(VT)，和电介导颈动脉血栓(ECAT) 兔子模型，具有抗血血栓形成效果，EC50分别为270nM, 110nM和70nM。 |
|
|
特征 |
Apixaban是高选择性，可逆的Factor Xa抑制剂。 |
|
推荐实验方法(仅供参考)
|
激酶实验： |
|
|
酶亲和检测 |
从纯化的人类酶中获得所有酶Ki值。所有fXa实验在 微孔板上进行，孔中包括全部体积为250 μL的含0.2 M NaCl 和 0.5% PEG-6000，pH为 7.0的 0.1 M 磷酸钠缓冲液。Apixaban按10μM, 3.16μM, 1.0μM, 0.316μM, 0.1μM, 0.0316μM, 0.01μM, 和 0.00316μM进行实验。实验板在405nM处读数30分钟。在对照组（无抑制剂）和实验中（含抑制剂）中测定比率。Apixaban进行重复实验。与相同内部标准进行比较。组内分析误差和组间分析误差分别为5%和20%。所有酶实验在pH 7.4 buffer中在室温下进行。从人组织中纯化所有酶，及通过商业途径获得。个别酶和底物Km 在不同实验中测定，与相关文献中所得数值相近。通过一系列浓度(1nM到50μM, 重复实验) 抑制剂与混合酶 (0.1nM−100nM) 及肽底物(200μM−1000μM)温育30分钟，测定对酶活性的稳态抑制。 通过IC50值或每种浓度下抑制剂的抑制程度，假设竞争性抑制和单个位点结合，而计算Ki值。 |
|
动物实验： |
|
|
动物模型 |
动静脉分流血栓形成(AVST), 静脉血栓形成(VT) 和电介导颈动脉血栓 (ECAT)兔模型 |
|
剂量 |
≤3mg/kg/h |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
