| 中文名称: | Apixaban 促销 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Apixaban | ||||
| 别名: | 阿哌沙班 1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide | ||||
| CAS No: | 503612-47-3 | 分子式: | C25H25N5O4 | 分子量: | 459.51 |
| CAS No: | 503612-47-3 | ||||
| 分子式: | C25H25N5O4 | ||||
| 分子量: | 459.51 | ||||
| MDL: | MFCD11977295 | ||||
外观与性状：
白色结晶性粉末
包装规格：
10mg 50mg 1g in glass bottle
产品简介：
Apixaban 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性，可逆并具有口服活性的凝血因子 Xa (Factor Xa) 抑制剂，抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 可以用于各种血栓栓塞疾病的相关研究。
溶解性：
溶于DMSO(18mg/ml)
储备液保存：
1年-80°C
1个月-20°C
1个月-20°C
体内实验：
1、口服-均匀悬浊液： CMC-NA
≥5mg/ml
以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
2、注射-澄清溶液： 30%PEG400→0.5%Tween 80→5%Propylene glycol
30.000mg/ml (65.29mM)
以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
≥5mg/ml
以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
2、注射-澄清溶液： 30%PEG400→0.5%Tween 80→5%Propylene glycol
30.000mg/ml (65.29mM)
以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
靶点：
Factor Xa (human):(Cell-free assay)：0.08 nM(Ki);
Factor Xa (rabbit):(Cell-free assay):0.17 nM(Ki);
Factor Xa (rabbit):(Cell-free assay):0.17 nM(Ki);
体外研究：
Apixaban是高度选择且有效作用于，人Factor Xa 兔Factor Xa抑制剂，Ki分别为0.08 nM和 0.17 nM。
在体外, Apixaban 作用于正常人血浆，延长人凝血时间，使凝血酶原时间(PT), 改良凝血酶原时间(mPT), 活化部分凝血活酶时间(APTT) 和HepTest增加一倍，所需的浓度(EC2x)分别为 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, 和0.4 μM,此外,在PT 和APTT实验中， Apixaban最高效作用于人和兔血浆，而作用于大鼠和犬血浆则效果较低。
在体外, Apixaban 作用于正常人血浆，延长人凝血时间，使凝血酶原时间(PT), 改良凝血酶原时间(mPT), 活化部分凝血活酶时间(APTT) 和HepTest增加一倍，所需的浓度(EC2x)分别为 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, 和0.4 μM,此外,在PT 和APTT实验中， Apixaban最高效作用于人和兔血浆，而作用于大鼠和犬血浆则效果较低。
体内研究：
Apixaban作用于犬，具有优良的药代动力学特性，极低间隙(Cl: 0.02 L kg-1 h-1), 低体积分布 (Vdss: 0.2 L kg-1)。此外, Apixaban也具有适度半衰期(T1/2: 5.8 小时)和良好的口服生物有效性(F: 58%)。
Apixaban 作用于动静脉分流血栓形成(AVST), 静脉血栓形成(VT)，和电介导颈动脉血栓(ECAT) 兔子模型，具有抗血血栓形成效果，EC50分别为270 nM, 110 nM和70 nM。
Apixaban 作用于动静脉分流血栓形成(AVST), 静脉血栓形成(VT)，和电介导颈动脉血栓(ECAT) 兔子模型，具有抗血血栓形成效果，EC50分别为270 nM, 110 nM和70 nM。
激酶实验：
酶亲和检测
从纯化的人类酶中获得所有酶Ki值。所有fXa实验在 微孔板上进行，孔中包括全部体积为250 μL的含0.2 M NaCl 和 0.5% PEG-6000，pH为 7.0的 0.1 M 磷酸钠缓冲液。Apixaban按10 μM, 3.16 μM, 1.0 μM, 0.316 μM, 0.1 μM, 0.0316 μM, 0.01 μM, 和 0.00316 μM进行实验。实验板在405 nm处读数30分钟。在对照组（无抑制剂）和实验中（含抑制剂）中测定比率。 Apixaban进行重复实验。与相同内部标准进行比较。组内分析误差和组间分析误差分别为5%和20%。所有酶实验在pH 7.4 buffer中在室温下进行。从人组织中纯化所有酶，及通过商业途径获得。 个别酶和底物Km 在不同实验中测定，与相关文献中所得数值相近。通过一系列浓度(1 nM到50 μM, 重复实验) 抑制剂与混合酶 (0.1 nM−100 nM) 及肽底物(200 μM−1000 μM)温育30分钟，测定对酶活性的稳态抑制。 通过IC50值或每种浓度下抑制剂的抑制程度，假设竞争性抑制和单个位点结合，而计算Ki值。
从纯化的人类酶中获得所有酶Ki值。所有fXa实验在 微孔板上进行，孔中包括全部体积为250 μL的含0.2 M NaCl 和 0.5% PEG-6000，pH为 7.0的 0.1 M 磷酸钠缓冲液。Apixaban按10 μM, 3.16 μM, 1.0 μM, 0.316 μM, 0.1 μM, 0.0316 μM, 0.01 μM, 和 0.00316 μM进行实验。实验板在405 nm处读数30分钟。在对照组（无抑制剂）和实验中（含抑制剂）中测定比率。 Apixaban进行重复实验。与相同内部标准进行比较。组内分析误差和组间分析误差分别为5%和20%。所有酶实验在pH 7.4 buffer中在室温下进行。从人组织中纯化所有酶，及通过商业途径获得。 个别酶和底物Km 在不同实验中测定，与相关文献中所得数值相近。通过一系列浓度(1 nM到50 μM, 重复实验) 抑制剂与混合酶 (0.1 nM−100 nM) 及肽底物(200 μM−1000 μM)温育30分钟，测定对酶活性的稳态抑制。 通过IC50值或每种浓度下抑制剂的抑制程度，假设竞争性抑制和单个位点结合，而计算Ki值。
动物实验：
动物模型：动静脉分流血栓形成(AVST), 静脉血栓形成(VT) 和电介导颈动脉血栓 (ECAT)兔模型
剂量：≤3 mg/kg/h
给药处理:静脉注射
剂量：≤3 mg/kg/h
给药处理:静脉注射
保存条件：
2-8℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
分析证书(COA)
Lot/Batch Number
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
