Cell Cycle/DNA Damage(细胞周期/DNA损伤)

要控制真核细胞的生长与分裂,需要可确保细胞适时活动的被称之为“检查点”的分子回路。通过检查点从一个细胞周期阶段到下一个细胞周期阶段,需要一组监测细胞生长和 DNA 完整性的相互协调的蛋白质。不受控制的细胞分裂或受损 DNA 的传播会导致基因组不稳定性以及肿瘤的发生。

G1/S 检查点可控制细胞通过限制点 (R) 进入 DNA 合成 S 期的进程。在 G1 阶段,抑癌基因 Rb 结合并抑制转录因子 E2F。在 G1 末期被周期素依赖性激酶 (CDK) 磷酸化的 Rb 会诱使 Rb 分裂,并允许 E2F 介导的 S 期促进基因的转录。作为对上游信号的反应,INK4 和 Kip/Cip 家族抑制剂会控制 CDK 活性,并防止其进入 S 期。DNA 损伤会通过 ATM/ATR 和 Chk1/2 激酶激活反应通路来限制 CDK 活性,从而导致细胞周期停滞和 DNA 修复或细胞死亡。

G2/M 检查点可防止带有受损 DNA 的细胞进入有丝分裂 (M) 阶段。与 cyclin B 结合的活化 CDK1 (cdc2) 可推动细胞进入有丝分裂阶段。Wee1 和 Myt1 激酶以及 cdc25 磷酸酶竞相调控 CDK1 活性;Wee1 和 Myt1 可抑制 CDK1,并防止其进入有丝分裂阶段,而 cdc25 能够去除抑制性磷酸盐。DNA 损伤会激活多个使激酶 Chk1/2 以及癌抑制蛋白 p53 磷酸化的激酶。Chk1/2 激酶刺激 Wee1 活性,并抑制 cdc25C,从而防止进入有丝分裂阶段。p53 的磷酸化能够促进 p53 和 MDM2 之间的分裂,并使转录因子可以与 DNA 相结合。

纺锤体检查点确保在从分裂中期进行到分裂后期之前,进行适当的染色单体附着。SCF 与 APC/C 蛋白复合体发挥着重要作用,APC-cdc20 通过促进多个底物(包括 cyclin B 和分泌蛋白 securin)的泛素介导降解开始进入分裂后期。

BML-210

BML-210
BML-210

CAS No:537034-17-6 分子式:C20H25N3O2 分子量:339.44
B10219 ≥98%(HPLC) 【psaitong】
NCH-51

NCH-51
NCH-51

CAS No:848354-66-5 分子式:C20H26N2O2S2 分子量:390.56
N10157 ≥98%(HPLC) 【psaitong】
CAY10683

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CAY10683

CAS No:1477949-42-0 分子式:C15H22N2O3 分子量:278.35
C10382 ≥98%(HPLC) 【psaitong】
BMH-21

BMH-21
BMH-21

CAS No:896705-16-1 分子式:C21H22N4O2 分子量:362.42
B10214 ≥98%(HPLC) 【psaitong】
TH588

TH588
TH588

CAS No:1609960-31-7 分子式:C13H12Cl2N4 分子量:295.17
T10308 ≥98%(HPLC) 【psaitong】
贝利司他

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Belinostat

CAS No:866323-14-0 分子式:C15H14N2O4S 分子量:318.34
B10207 ≥98%(HPLC) 【psaitong】
TH287

TH287
TH287

CAS No:1609960-30-6 分子式:C11H10Cl2N4 分子量:269.13
T10306 ≥98% 【psaitong】
Seliciclib

Seliciclib
Seliciclib

CAS No:186692-46-6 分子式:C19H26N6O 分子量:354.44
S10396 ≥98%(HPLC) 【psaitong】
NG-52

NG-52 促销
NG-52

CAS No:212779-48-1 分子式:C16H19ClN6O 分子量:346.82
N10153 ≥98%(HPLC) 【psaitong】
西达本胺

西达本胺
Chidamide

CAS No:743420-02-2 分子式:C22H19FN4O2 分子量:390.41
C10371 ≥98%(HPLC) 【psaitong】