Cell Cycle/DNA Damage(细胞周期/DNA损伤)

要控制真核细胞的生长与分裂,需要可确保细胞适时活动的被称之为“检查点”的分子回路。通过检查点从一个细胞周期阶段到下一个细胞周期阶段,需要一组监测细胞生长和 DNA 完整性的相互协调的蛋白质。不受控制的细胞分裂或受损 DNA 的传播会导致基因组不稳定性以及肿瘤的发生。

G1/S 检查点可控制细胞通过限制点 (R) 进入 DNA 合成 S 期的进程。在 G1 阶段,抑癌基因 Rb 结合并抑制转录因子 E2F。在 G1 末期被周期素依赖性激酶 (CDK) 磷酸化的 Rb 会诱使 Rb 分裂,并允许 E2F 介导的 S 期促进基因的转录。作为对上游信号的反应,INK4 和 Kip/Cip 家族抑制剂会控制 CDK 活性,并防止其进入 S 期。DNA 损伤会通过 ATM/ATR 和 Chk1/2 激酶激活反应通路来限制 CDK 活性,从而导致细胞周期停滞和 DNA 修复或细胞死亡。

G2/M 检查点可防止带有受损 DNA 的细胞进入有丝分裂 (M) 阶段。与 cyclin B 结合的活化 CDK1 (cdc2) 可推动细胞进入有丝分裂阶段。Wee1 和 Myt1 激酶以及 cdc25 磷酸酶竞相调控 CDK1 活性;Wee1 和 Myt1 可抑制 CDK1,并防止其进入有丝分裂阶段,而 cdc25 能够去除抑制性磷酸盐。DNA 损伤会激活多个使激酶 Chk1/2 以及癌抑制蛋白 p53 磷酸化的激酶。Chk1/2 激酶刺激 Wee1 活性,并抑制 cdc25C,从而防止进入有丝分裂阶段。p53 的磷酸化能够促进 p53 和 MDM2 之间的分裂,并使转录因子可以与 DNA 相结合。

纺锤体检查点确保在从分裂中期进行到分裂后期之前,进行适当的染色单体附着。SCF 与 APC/C 蛋白复合体发挥着重要作用,APC-cdc20 通过促进多个底物(包括 cyclin B 和分泌蛋白 securin)的泛素介导降解开始进入分裂后期。

羟基法舒地尔

羟基法舒地尔
Hydroxyfasudil

CAS No:105628-72-6 分子式:C14H17N3O3S 分子量:307.37
H10361 ≥98% 【psaitong】
Y-33075

Y-33075
Y-33075

CAS No:199433-58-4 分子式:C16H16N4O 分子量:280.32
Y10031 ≥98% 【psaitong】
羟基法舒地尔盐酸盐

羟基法舒地尔盐酸盐
Hydroxyfasudil hydrochloride

CAS No:155558-32-0 分子式:C14H18ClN3O3S 分子量:343.83
H10362 ≥98% 【psaitong】
Mesalamine impurity P

Mesalamine impurity P
Mesalamine impurity P

CAS No:887256-40-8 分子式:C13H11NO6S 分子量:309.29
M10864 【psaitong】
Selisistat R-enantiomer

Selisistat R-enantiomer
Selisistat R-enantiomer

CAS No:848193-69-1 分子式:C13H13ClN2O 分子量:248.71
S10797 ≥98% 【psaitong】
烟酰胺核糖酒石酸盐

烟酰胺核糖酒石酸盐
Nicotinamide riboside tartrate

CAS No:2415657-86-0 分子式:C15H20N2O11 分子量:404.33
N10669 【psaitong】
Chroman 1

Chroman 1
Chroman 1

CAS No:1273579-40-0 分子式:C24H28N4O4 分子量:436.5
C10935 ≥98% 【psaitong】
GSK429286A

GSK429286A
GSK429286A

CAS No:864082-47-3 分子式:C21H16F4N4O2 分子量:432.37
G10419 ≥98% 【psaitong】
G-5555 hydrochloride

G-5555 hydrochloride
G-5555 hydrochloride

分子式:C25H26Cl2N6O3 分子量:529.42
G10418 ≥98% 【psaitong】
NVS-PAK1-1

NVS-PAK1-1
NVS-PAK1-1

CAS No:1783816-74-9 分子式:C23H25ClF3N5O 分子量:479.93
N10660 ≥98% 【psaitong】