Cell Cycle/DNA Damage(细胞周期/DNA损伤)

要控制真核细胞的生长与分裂,需要可确保细胞适时活动的被称之为“检查点”的分子回路。通过检查点从一个细胞周期阶段到下一个细胞周期阶段,需要一组监测细胞生长和 DNA 完整性的相互协调的蛋白质。不受控制的细胞分裂或受损 DNA 的传播会导致基因组不稳定性以及肿瘤的发生。

G1/S 检查点可控制细胞通过限制点 (R) 进入 DNA 合成 S 期的进程。在 G1 阶段,抑癌基因 Rb 结合并抑制转录因子 E2F。在 G1 末期被周期素依赖性激酶 (CDK) 磷酸化的 Rb 会诱使 Rb 分裂,并允许 E2F 介导的 S 期促进基因的转录。作为对上游信号的反应,INK4 和 Kip/Cip 家族抑制剂会控制 CDK 活性,并防止其进入 S 期。DNA 损伤会通过 ATM/ATR 和 Chk1/2 激酶激活反应通路来限制 CDK 活性,从而导致细胞周期停滞和 DNA 修复或细胞死亡。

G2/M 检查点可防止带有受损 DNA 的细胞进入有丝分裂 (M) 阶段。与 cyclin B 结合的活化 CDK1 (cdc2) 可推动细胞进入有丝分裂阶段。Wee1 和 Myt1 激酶以及 cdc25 磷酸酶竞相调控 CDK1 活性;Wee1 和 Myt1 可抑制 CDK1,并防止其进入有丝分裂阶段,而 cdc25 能够去除抑制性磷酸盐。DNA 损伤会激活多个使激酶 Chk1/2 以及癌抑制蛋白 p53 磷酸化的激酶。Chk1/2 激酶刺激 Wee1 活性,并抑制 cdc25C,从而防止进入有丝分裂阶段。p53 的磷酸化能够促进 p53 和 MDM2 之间的分裂,并使转录因子可以与 DNA 相结合。

纺锤体检查点确保在从分裂中期进行到分裂后期之前,进行适当的染色单体附着。SCF 与 APC/C 蛋白复合体发挥着重要作用,APC-cdc20 通过促进多个底物(包括 cyclin B 和分泌蛋白 securin)的泛素介导降解开始进入分裂后期。

WAY-324197

WAY-324197
WAY-324197

CAS No:1005095-06-6 分子式:C21H22N2O 分子量:318.41
W10180 95% 【psaitong】
Cdk1抑制剂

Cdk1抑制剂
CDK1-IN-2

CAS No:220749-41-7 分子式:C17H11ClN2O 分子量:294.74
C14071 ≥97% 【psaitong】
4-Bromo-Resveratrol

4-Bromo-Resveratrol
4-Bromo-Resveratrol

CAS No:1224713-90-9 分子式:C14H11BrO2 分子量:291.14
B70848 ≥99% 【psaitong】
WAY-643895

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CAS No:851871-94-8 分子式:C11H7N3Os 分子量:229.26
W10149 ≥98% 【psaitong】
WAY-652848

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CAS No:848057-98-7 分子式:C17H17F3N2O3 分子量:354.32
W10146 ≥99% 【psaitong】
WAY-624704

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CAS No:692869-38-8 分子式:C17H15N3O2S 分子量:325.38
W10129 ≥98% 【psaitong】
MKC8866

MKC8866
MKC8866

CAS No:1338934-59-0 分子式:C18H19NO7 分子量:361.3
M70693 ≥98% 【psaitong】
7BIO

7BIO
7BIO

CAS No:916440-85-2 分子式:C16H10BrN3O2 分子量:356.17
B15881 ≥98% 【psaitong】
AK-1

AK-1
AK-1

CAS No:330461-64-8 分子式:C19H21N3O5S 分子量:403.45
A14097 ≥98% 【psaitong】
MBX8025

MBX8025
MBX8025

CAS No:851528-79-5 分子式:C21H23F3O5S 分子量:444.46
M14470 98% 【psaitong】