中文名称: YQ128
英文名称: YQ128
CAS No: 2454246-18-3
分子式: C27H29ClN2O4S2
分子量: 545.11
Y10038 YQ128 ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg in glass bottle.
溶解性:
溶于DMSO(250mg/mL超声)
产品描述:

基本信息

产品编号:

Y10038

产品名称:

YQ128

CAS:

2454246-18-3

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C27H29ClN2O4S2

溶于液体

-80℃

6个月

分子量:

545.11

-20℃

1个月

化学名: 

N-[(5-chloro-2-propoxyphenyl)methyl]-N-[2-[4-(prop-2-ynylsulfamoyl)phenyl]ethyl]-2-thiophen-3-ylacetamide

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

100mg/mL (183.44mM)

Ethanol

3mg/mL (5.5mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用):

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

1.8345mL

9.1725mL

18.3449mL

5mM

0.3669mL

1.8345mL

3.6690mL

10mM

0.1834mL

0.9172mL

1.8345mL

50mM

0.0367mL

0.1834mL

0.3669mL

 

生物活性

产品描述

一种有效的,选择性第二代NLRP3炎性体抑制剂。

靶点

NLRP3 

0.30μM

 

体外研究

YQ128 (0.3-100µM;30 mins) dose dependently suppressed the release of IL-1β from peritoneal macrophages upon LPS/ATP challenge with an IC50 of 1.59µM.YQ128 (20µM;2 hours) shows no significant toxic effects on hCMEC/D3 cells.

Cell Viability Assay

Cell Line:

Mouse peritoneal macrophages

Concentration:

0.3,1.0,3.0,10,30,100µM

Incubation Time:

30 mins

Result:

Suppressed the release of IL-1β from peritoneal macrophages upon LPS/ATP challenge with an IC50 of 1.59µM.

体内研究

YQ128 (iv;20mg/kg) has an intermediate terminal plasma half-life (t1/2) of 6.6 hours after iv administration.YQ128 (oral;20mg/kg) shows delayed gastrointestinal absorption with a tmax and cmax of 12h and 73ng/mL,respectively.Oral bioavailability (Foral) is estimated as 10%.YQ128 exhibits extensive extravascular distribution with a large steady-state volume of distribution (Vdss) of 8.5L/kg and rapid total clearance (CLtot) of 41mL/min/kg.YQ128 (10mg/kg) has been shown to trigger IL-1β production in a NLRP3-dependent manner in C57BL/6 mice.

Animal Model:

Sprague-Dawley rats (200-250g)

Dosage:

20mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)

Administration:

Iv

Result:

Had an intermediate terminal plasma half-life(t1/2)of 6.6 hours after iv administration.

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):