中文名称: YM022
英文名称: YM022
CAS No: 145084-28-2
分子式: C32H28N4O3
分子量: 516.59
Y10035 YM022 ≥98% (psaitong)
包装规格:
25mg in glass bottle
产品描述:

基本信息

产品编号:Y10035

产品名称:YM022

CAS:

145084-28-2

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C32H28N4O3

溶于液体

-80℃

六个月

分子量:

516.59

-20℃

一个月

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

 

Ethanol

 

Water

 

体内(现配现用)

 

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

1.9358mL

9.6789mL

19.3577mL

5mM

0.3872mL

1.9358mL

3.8715mL

10mM

0.1936mL

0.9679mL

1.9358mL

 

生物活性

产品描述

一种高效,选择性和口服活性胃泌素/胆囊收缩素(CCK)-B 受体 (CCK-BR) 拮抗剂。YM022 显示CCK-B 和 CCK-A 受体的 Ki 值分别为 68pM 和 63nM。YM022 在体内可以抑制胃泌素诱导的胃酸分泌和组氨酸脱羧酶的活化。

靶点/IC50

CCR2
68pM (Ki)

CCR1

63nM (Ki)

 

体外研究

YM022 inhibits binding to canine pancreas CCK-A receptor in a dose-dependent manner,with an IC50 value for [3H]devazepide binding of 136nM.YM022 inhibits the binding of [125I]CCK-8 to canine cloned gastrin/CCK-B receptor in a dose-dependent manner,with an IC50 value for [125I]CCK-8 binding of 0.73nM.Selectivity [ratio of (IC50 for gastrin/CCK-B receptor)/(IC50for CCK-A receptor)] of YM022 is 186.

体内研究

YM022 (intravenous injection;0.01-1μM/kg) dose-dependently inhibits pentagastrin-and peptone meal-induced acid secretion with ED50 values of 0.0261 and 0.0654μmol/kg,respectively,without affecting histamine- or methacholineinduced acid secretion.YM022 (subcutaneous injection;300μmol/kg;single dose) lowers the oxyntic mucosal HDC activity and raises the serum gastrin concentration in a dose-dependent manner (measured 24h after dosage).Maximum enzyme inhibition is achieved at a dose of 300μmol/kg for YM022 and the inhibition of HDC lasts for 4 weeks.At sacrifice,drug residues can be seen at the injection site for as long as 4 (YM022) weeks after injection in rat.YM022 is suspended in 2% Methocel for oral ingestion and in PEG300 for subcutaneous injection.

Animal Model:

Rat

Dosage:

300μmol/kg

Administration:

Subcutaneous injection;300μmol/kg;single dose

Result:

Suppressed the ECL cell activity for at least 4 as manifested in greatly reduced HDC activity, greatly elevated serum gastrin level.

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):