| 中文名称: | XL019 | ||||
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| 英文名称: | XL019 | ||||
| 别名: | XL019 XL-019; (S)-N-(4-(2-((4-morpholinophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)phenyl)pyrrolidine-2-carboxamide | ||||
| CAS No: | 945755-56-6 | 分子式: | C25H28N6O2 | 分子量: | 444.53 |
| CAS No: | 945755-56-6 | ||||
| 分子式: | C25H28N6O2 | ||||
| 分子量: | 444.53 | ||||
基本信息
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产品编号： |
X10021 |
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产品名称： |
XL019 |
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CAS: |
945755-56-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
444.53 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
(S)-N-(4-(2-((4-morpholinophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)phenyl)pyrrolidine-2-carboxamide |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
16mg/mL (35.99mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.4662mL |
12.3308mL |
24.6615mL |
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5mM |
0.4932mL |
2.4662mL |
4.9323mL |
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10mM |
0.2466mL |
1.2331mL |
2.4662mL |
生物活性
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产品描述 |
一种JAK2选择性抑制剂，IC50：2.2nM，比对JAK1的抑制性高100倍。 |
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靶点 |
JAK2 2.2nM (IC50) |
JAK3 214.2nM (IC50) |
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体外研究 |
XL019是一种高选择性JAK2的抑制剂，结合在JAK2的活性位点，选择性是JAK1和TYK2的50倍。XL019表现理想的CYP（1A2，2C9，2D6，3A4≥20μM），hERG（16μM），和P-糖蛋白（>20μM）的抑制作用。XL019抑制JAK2的活化以及突变形式JAK2V617F的，这可能会导致JAK-STAT信号转导途径的抑制，并且可以诱导细胞凋亡。和其它细胞系统中相比，XL019在类红细胞中表现超过10倍的选择性抑制（IC50 =64nM）。 |
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体内研究 |
XL019 (100-300mg/kg;p.o.;twice daily for 14 days) inhibits HEL.92.1.7 xenograft tumor growth.XL019 (10mg/kg) treatment shows that the Cmax,t1/2 and Vd were 5.24μM, 1.94 hours,5.319L/kg,respectively. |
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推荐实验方法(仅供参考)
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动物实验: |
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动物模型 |
HEL.92.1.7移植体 |
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剂量 |
100 毫克/千克, 200 毫克/千克, 300 毫克/千克, bid |
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给药处理 |
口服灌胃 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
