WYE-354 - CAS:1062169-56-5 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	WYE-354
英文名称:	WYE-354
别名:	WYE 354;4-[6-[4-[(甲氧羰基)氨基]苯基]-4-(4-吗啉基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶羧酸甲酯;雷诺拉嗪BIS(N氧化物) methyl 4-(6-(4-(methoxycarbonylamino)phenyl)-4-morpholino-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carboxylate
CAS No:	1062169-56-5	分子式:	C₂₄H₂₉N₇O₅	分子量:	495.53
CAS No:	1062169-56-5
分子式:	C₂₄H₂₉N₇O₅
分子量:	495.53

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W10032 WYE-354 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（6.67 mg/mL 超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：	W10032
产品名称：	WYE-354
CAS:	1062169-56-5	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C24H29N7O5		溶于液体	-80℃	6个月
分子量：	495.53			-20℃	1个月
化学名：	WYE 354;4-[6-[4-[(methoxycarbonyl)amino]phenyl]-4-(4-morpholinyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-Piperidinecarboxylic acid methyl ester
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	99mg/mL (199.78mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O	5mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

生物活性

产品描述	一种ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为5nM。
靶点	mTOR
靶点	5nM
体外研究	WYE-354是有效的特定ATP竞争性mTOR抑制剂，IC50为5nM,WYE-354在微摩尔水平时也抑制一些PI3Ks。0.2μM–5μM WYE-354作用于HEK293细胞，有效抑制mTORC1和mTORC2。0.3μM–10μM WYE-354作用于U87MG和MDA361细胞，显著抑制mTOR信号和Akt激活。而且,WYE-354作用于肿瘤细胞系，包括MDA-MB-361,MDA-MB-231, MDA-MB-468,LNCap,A498,和HCT116,有效抑制增殖,IC50为0.28μM到2.3μM。WYE-354 诱导细胞凋亡，伴随着细胞周期停顿在G1期，和caspases激活。10nM–1μM WYE-354作用于内皮HUVEC，通过S6核糖体蛋白和Akt去磷酸化，也抑制mTORC1和mTORC2信号。而且,10nM–1μM WYE-354激活MAPK信号,可能是因为mTORC1受抑制。
体内研究	WYE-354按50mg/kg剂量作用于携带PTEN无效的PC3MM2移植瘤的小鼠模型，有效抑制mTOR信号和肿瘤生长。
特征	WYE-354是新型有效的特定ATP竞争性mTOR抑制剂。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：
mTOR 抑制实验	25μL含6nM Flag-TOR(3.5),1μM His6-S6K,和100μM ATP的混合物中在96孔板上室温下进行实验2小时。进行实验，通过DELFIA使用铕-p-p70S6K T389抗体测量。使用不同浓度ATP(0,25,50,100,200,400,和800μM)与不同浓度WYE-354联合进行mTOR激酶反应。实验包含12nM Flag-TOR(3.5),和1μM His-S6K,温育30分钟。通过DELFIA测定实验结果。

细胞实验:
细胞系	肿瘤细胞系，包括MDA-MB-361,MDA-MB-231,MDA-MB-468,LNCap,DU145, A498,和HCT116
浓度	0–50μM,溶于DMSO
处理时间	72小时
方法	细胞按每孔1000到3000个接种在96孔板上24小时，用DMSO或不同浓度WYE-354处理。使用CellTiter 96试剂盒进行MTS实验，72小时后测定活细胞密度。绘制剂量反应曲线测定IC50值。

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

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稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )