渥曼青霉素 - CAS:19545-26-7 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	渥曼青霉素热销
英文名称:	Wortmannin
别名:	渥曼青霉素 SL2052 SL-2052 SL 2052 (1S,6bR,9aS,11R,11bR)-1-(methoxymethyl)-9a,11b-dimethyl-3,6,9-trioxo-3,6,6b,7,8,9,9a,10,11,11b-decahydro-1H-furo[4,3,2-de]indeno[4,5-h]isochromen-11-yl acetate
CAS No:	19545-26-7	分子式:	C₂₃H₂₄O₈	分子量:	428.44
CAS No:	19545-26-7
分子式:	C₂₃H₂₄O₈
分子量:	428.44
EINEC:	214-538-0
EINEC:	214-538-0

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W10011 渥曼青霉素 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(86mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：	W10011
产品名称：	Wortmannin
CAS:	19545-26-7	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C23H24O8		溶于液体	-80℃	6个月
分子量：	428.44			-20℃	1个月
化学名：	SL2052 SL-2052 SL 2052 (1S,6bR,9aS,11R,11bR)-1-(methoxymethyl)-9a,11b-dimethyl-3,6,9-trioxo-3,6,6b,7,8,9,9a,10,11,11b-decahydro-1H-furo[4,3,2-de]indeno[4,5-h]isochromen-11-yl acetate
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	86mg/mL (200.73mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O	5mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.3341mL	11.6705mL	23.3410mL
5mM	0.4668mL	2.3341mL	4.6682mL
10mM	0.2334mL	1.1671mL	2.3341mL
50mM	0.0467mL	0.2334mL	0.4668mL

生物活性

产品描述	一种PI3Ks和PLK1的特异性共价抑制剂。
靶点	PI3K (Cell-free assay)	DNA-PK (Cell-free assay)	ATM (Cell-free assay)	MLCK (Cell-free assay)
靶点	3nM	16nM	150nM	170nM
体外研究	钙或肽底物不影响Wortmannin对MLCK的抑制，但高浓度的ATP会减弱此种抑制。Wortmannin直接与MLCK催化结构域相互作用，导致不可逆转的酶活性减弱。Wortmannin对cAMP依赖蛋白激酶，cGMP依赖的蛋白激酶，钙调蛋白依赖激酶II，和蛋白激酶C均无抑制作用。Wortmannin抑制由fMLP诱导的PtdInsP3（磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸化）形成，IC50为5nM 。在人中性粒细胞中，Wortmannin剂量为100nM时可发挥完全抑制作用，增加PtdInsP2水平，且对PtdInsP和PtdIns没有影响；Wortmannin可动态调控F-actin水平对fMLP刺激的肌动蛋白聚合无影响。在RBL-2H3细胞中，Wortmannin通过结合110-kDa蛋白，不可逆的抑制磷酸肌醇3激酶(PI3-kinase)活性（IC50为3nM）对，对Pi4-kinase没有影响。Wortmannin也抑制Fc epsilon RI介导的组胺分泌和白三烯释放，对酪氨酸激酶Lyn无影响。在大鼠脂肪细胞中，剂量为0.1μM的Wortmannin可完全抑制胰岛素诱导的己糖吸收，二不影响异丙肾上腺素刺激的脂肪分解活性。在人脐静脉内皮细胞中，在IGF-1的存在下，Wortmannin抑制胰岛素诱导一氧化氮生产，IC50为500nM。在中国仓鼠卵巢细胞中，Wortmannin以50μM剂量可抑制DNA双链断裂（DSB）修复，但对DSB水平无影响或单链断裂（SSB）酶活无影响。Wortmannin可加强电离辐射（红外）诱导的细胞毒作用，但本身无毒性。Wortmannin抑制水球样激酶（PLK 1）活性，IC50为24nM，造成细胞G2/M阻滞。在人巨噬细胞中，Wortmannin增加Toll样受体（TLR）介导的白细胞介素-6的积累，EC50=50nM。在小鼠巨噬细胞中，Wortmannin显着增强TLR诱导一氧化氮合酶（iNOS）的表达和亚硝酸盐积累。Wortmannin激活核因子-κB和上调细胞因子mRNA量。Wortmannin也抑制水球样激酶（PlK）1和PlK 3，在有丝分裂中发挥重要作用。Wortmannin治疗可能导致可减少由DNA损伤诱导的p53丝氨酸20位磷酸化。在SW 1990细胞中，Wortmannin可抑制透明质酸诱导Akt磷酸化和细胞运动/迁移。
体内研究	Wortmannin剂量为1mg/kg可抑移植瘤小鼠中SW1990的腹膜转移，无重量损失。Wortmannin抑制在小鼠正常组织（肺，心脏和脑组织匀浆）及肿瘤组织中的phosphatidylinositide 3- B激酶（PKB）/磷酸化Akt，在剂量为0.7mg/kg时无死亡或急性毒性。与gemcitabine联合使用时，可大大增加细胞凋亡和抑制原位肿瘤生长，两种药物单独使用都无以上效果。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

MLCK 酶活实验

MLCK激酶活性测定以多肽(KKRPQRATSNVFS-NH2)或肌球蛋白轻链为底物。多肽底物（24μM）的磷酸化反应混合物含有25mM Tris-HC1 (pH 7.5),0.5mg/mL牛血清白蛋白,4mM MgCl2,0.5mM CaCl2,2.6nM calmodulin,1.5nM MLCK,和400μM ATP，终体积为0.25mL。28ºC不加ATP预孵育10分钟，加入ATP反应开始，30分钟后加入0.1毫升10%（体积比）醋酸终止反应。反应产物用高效液相色谱分析：色谱柱，Unisil Pack 5C18 4.6 X 150 mm；溶剂，18%（体积比）乙腈，0.1%（体积比）水合三氟乙酸；流速，1毫升/分钟；40℃温度；检测，吸光度在220纳米。以磷酸化形式比非磷酸化形式峰面积比值确定反应效率。在以上条件下测定活力为0.81μmol/min/mg。肌球蛋白轻链（108μg/mL）的磷酸化反应混合物含有25mM Tris-HC1 (pH 7.5),0.5mg/mL牛血清白蛋白,4mM MgCl2,0.5mM CaCl2,4.2nM calmodulin钙调蛋白,0.92nM酶,and 10μM[γ-32P]ATP (100-900 cpm/pmol)，总浓度为0.25mL。30ºC不加ATP预热3分钟，加入[γ-32P]ATP开始反应，加入0.125mL三氯乙酸，5分钟后终止反应。酸沉淀物用硝酸纤维素膜过滤，用5%（体积比）水合三氯乙酸洗四次。滤膜放射性用Packard Tri-Carb液体闪烁谱模型4530检测甲苯闪烁液。在此条件下活力测定为具体活动条件下测定为1.23μmol/min/mg。