中文名称: VU 0361737
英文名称: VU 0361737
CAS No: 1161205-04-4
分子式: C13H11ClN2O2
分子量: 262.69
V10061 VU 0361737 ≥98%(HPLC) (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥40mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:V10061

产品名称:VU 0361737

CAS:

1161205-04-4

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C13H11ClN2O2

溶于液体

-80℃

六个月

分子量:

262.69

-20℃

一个月

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

53mg/mL (201.75mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用)

 

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

3.8068mL

19.0338mL

38.0677mL

5mM

0.7614mL

3.8068mL

7.6135mL

10mM

0.3807mL

1.9034mL

3.8068mL

50mM

0.0761mL

0.3807mL

0.7614mL

 

生物活性

产品描述

一种选择性mGlu4受体正变构调节剂,作用于人类和大鼠受体,EC50分别为240nM和110nM,对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性,对 mGlu1,mGlu2,mGlu3,mGlu6 和mGlu7受体没有抑制活性。

靶点/IC50

mGluR4 (Rat )

mGluR4 (Human) 

110nM(EC50)

240nM(EC50)

 

体外研究

VU0361737 displays weak activity at mGlu5 and mGlu8 receptors and inactive at mGlu1,mGlu2,mGlu3, mGlu6 and mGlu7 receptors.VU0361737 (1-10μM) partially attenuates the Staurosporine (HY-15141)- and Doxorubicin (HY-15142)-evoked cell death on human neuroblastoma SH-SY5Y cells.

体内研究

VU0361737 exhibits terminal elimination half-lives (rat 1.9h) due to high plasma clearance (894mL/min/kg) following Intraperitoneal injection ( rat 10mg/kg).

Animal Model:

Male Sprague-Dawley rats (225-250g)

Dosage:

10mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)

Administration:

Intraperitoneal injection

Result:

T1/2 (1.9h).

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

钙动员测定

mGluR4/Gqi5/CHO细胞(30,000细胞/20 •l/孔)接种在完整的,透明底,TC处理的384孔板DMEM中,其中包含10%透析的FBS,20 mM HEPES,100 units/ml 青霉素/链霉素,和1mM 丙酮酸钠。细胞在37°C,5% CO2存在下生长过夜。在测定当天,培养基用20μL 1μM Fluo-4取代,AM以2.3mM储备液在DMSO中制备,以1:1的比率与10% (w/v) 普朗尼克酸F-127混合,并在试验缓冲液(Hank平衡盐溶液,20mM HEPES 和 2.5mM丙磺舒)中稀释,在37°C下培养45分钟。移除染料,用20μL试验缓冲液取代。将测试化合物通过Echo声波板格式化转移到子板,然后用试验缓冲液稀释。Ca2+流使用功能性药物筛选系统6000测量。读取基线(1 Hz下的10张图片图像,激发波长470±20nm,发射波长540±30nm),然后20 •l/孔测试化合物使用FDSS集成移液器加入。细胞与化合物培育大约2.5分钟,然后使用EC20浓度的谷氨酸盐,2分钟后,加入EC80浓度的谷氨酸盐。对于浓度响应曲线实验,化合物以1:3稀释为10个不同浓度,得到浓度剂量响应曲线,然后使用Echo转移到子板。再次使用测试化合物,随后加入EC20浓度的谷氨酸盐。对于折叠转移实验,化合物以两倍终浓度加入,然后载体或适当浓度化合物存在下,加入逐渐增加浓度的谷氨酸盐。曲线使用四点logistical方程通过Microsoft XLfit拟合。随后浓度响应参数的证实使用独立的连续稀释的源化合物进行,将多天的实验数据整合并使用四点logistical方程在GraphPad Prism中拟合。钙测定法用于评估化合物在mGluRs 1,4 和 5的活性。

 

动物实验:

 

动物模型

Sprague-Dawley大鼠

剂量

10mg/kg

给药处理

ip

 

 

 

 

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):