中文名称: | VU 0361737 | ||||
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英文名称: | VU 0361737 | ||||
别名: | VU 0361737 VU0361737;N-(4-Chloro-3-methoxyphenyl)-2-pyridinecarboxamide | ||||
CAS No: | 1161205-04-4 | 分子式: | C13H11ClN2O2 | 分子量: | 262.69 |
CAS No: | 1161205-04-4 | ||||
分子式: | C13H11ClN2O2 | ||||
分子量: | 262.69 |
基本信息
产品编号:V10061 |
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产品名称:VU 0361737 |
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CAS: |
1161205-04-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量: |
262.69 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
53mg/mL (201.75mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
3.8068mL |
19.0338mL |
38.0677mL |
5mM |
0.7614mL |
3.8068mL |
7.6135mL |
10mM |
0.3807mL |
1.9034mL |
3.8068mL |
50mM |
0.0761mL |
0.3807mL |
0.7614mL |
生物活性
产品描述 |
一种选择性mGlu4受体正变构调节剂,作用于人类和大鼠受体,EC50分别为240nM和110nM,对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性,对 mGlu1,mGlu2,mGlu3,mGlu6 和mGlu7受体没有抑制活性。 |
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靶点/IC50 |
mGluR4 (Rat ) |
mGluR4 (Human) |
110nM(EC50) |
240nM(EC50) |
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体外研究 |
VU0361737 displays weak activity at mGlu5 and mGlu8 receptors and inactive at mGlu1,mGlu2,mGlu3, mGlu6 and mGlu7 receptors.VU0361737 (1-10μM) partially attenuates the Staurosporine (HY-15141)- and Doxorubicin (HY-15142)-evoked cell death on human neuroblastoma SH-SY5Y cells. |
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体内研究 |
VU0361737 exhibits terminal elimination half-lives (rat 1.9h) due to high plasma clearance (894mL/min/kg) following Intraperitoneal injection ( rat 10mg/kg). |
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Animal Model: |
Male Sprague-Dawley rats (225-250g) |
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Dosage: |
10mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) |
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Administration: |
Intraperitoneal injection |
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Result: |
T1/2 (1.9h). |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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钙动员测定 |
人mGluR4/Gqi5/CHO细胞(30,000细胞/20 •l/孔)接种在完整的,透明底,TC处理的384孔板DMEM中,其中包含10%透析的FBS,20 mM HEPES,100 units/ml 青霉素/链霉素,和1mM 丙酮酸钠。细胞在37°C,5% CO2存在下生长过夜。在测定当天,培养基用20μL 1μM Fluo-4取代,AM以2.3mM储备液在DMSO中制备,以1:1的比率与10% (w/v) 普朗尼克酸F-127混合,并在试验缓冲液(Hank平衡盐溶液,20mM HEPES 和 2.5mM丙磺舒)中稀释,在37°C下培养45分钟。移除染料,用20μL试验缓冲液取代。将测试化合物通过Echo声波板格式化转移到子板,然后用试验缓冲液稀释。Ca2+流使用功能性药物筛选系统6000测量。读取基线(1 Hz下的10张图片图像,激发波长470±20nm,发射波长540±30nm),然后20 •l/孔测试化合物使用FDSS集成移液器加入。细胞与化合物培育大约2.5分钟,然后使用EC20浓度的谷氨酸盐,2分钟后,加入EC80浓度的谷氨酸盐。对于浓度响应曲线实验,化合物以1:3稀释为10个不同浓度,得到浓度剂量响应曲线,然后使用Echo转移到子板。再次使用测试化合物,随后加入EC20浓度的谷氨酸盐。对于折叠转移实验,化合物以两倍终浓度加入,然后载体或适当浓度化合物存在下,加入逐渐增加浓度的谷氨酸盐。曲线使用四点logistical方程通过Microsoft XLfit拟合。随后浓度响应参数的证实使用独立的连续稀释的源化合物进行,将多天的实验数据整合并使用四点logistical方程在GraphPad Prism中拟合。钙测定法用于评估化合物在mGluRs 1,4 和 5的活性。 |
动物实验: |
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动物模型 |
Sprague-Dawley大鼠 |
剂量 |
10mg/kg |
给药处理 |
ip |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )