中文名称: | Voxtalisib-Analog | ||||
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英文名称: | Voxtalisib-Analog | ||||
别名: | Voxtalisib-Analog XL 765-Analog;SAR245409-Analog | ||||
CAS No: | 1349796-36-6 | 分子式: | C31H29N5O6S | 分子量: | 599.66 |
CAS No: | 1349796-36-6 | ||||
分子式: | C31H29N5O6S | ||||
分子量: | 599.66 |
基本信息
产品编号: |
V10060 |
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产品名称: |
Voxtalisib-Analog |
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CAS: |
1349796-36-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量: |
599.66 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
XL 765-Analog;SAR245409-Analog |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
15mg/mL (25.01mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol |
30mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
1.6676mL |
8.3381mL |
16.6761mL |
5mM |
0.3335mL |
1.6676mL |
3.3352mL |
10mM |
0.1668mL |
0.8338mL |
1.6676mL |
生物活性
产品描述 |
一种PI3K抑制剂。 |
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靶点 |
PI3Kγ |
PI3Kα |
PI3Kδ |
PI3Kβ |
DNA-PK |
9nM |
39nM |
43nM |
113nM |
150nM |
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体外研究 |
XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂,作用于p110α,β,γ,δ,和mTOR时IC50分别为39,113,9,43,和~150nM。在体外,XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。 |
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体内研究 |
XL765口服饲喂处理,导致中期肿瘤的下降数,比对照组高12倍。XL765不管是单独作用,还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤,都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤,导致PI3K下游磷酸化蛋白:pAkt 和pPRAS40,及mTOR下游磷酸化蛋白:pS6 和p4EBP1的减量调节。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
恶性胶质瘤细胞 |
浓度 |
10mM |
处理时间 |
72小时 |
方法 |
细胞接种24小时后用XL765处理,24,48,或72小时后采集细胞用于凋亡或自吞噬试验。细胞凋亡通过荧光激活细胞分选法(FACS)根据膜联蛋白V阳性细胞的总百分比测定。酸性自噬泡(AVOs)在XL765处理的细胞中通过吖啶橙活体染色检测。AVO形成的程度以XL765处理细胞与对照组细胞相比,吖啶橙荧光强度(FL3)的增加倍数表示。 |
动物实验: |
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动物模型 |
4到6周大的无胸腺Foxn1nu裸鼠 |
剂量 |
50mg/kg |
给药处理 |
口服饲喂,每天2次。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )