VER-155008 - CAS:1134156-31-2 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	VER-155008 促销
英文名称:	VER-155008
别名:	5'-O-[(4-氰基苯基)甲基]-8-[[(3,4-二氯苯基)甲基]氨基]腺苷;VER155008 抑制剂 VER155008 5'-O-[(4-Cyanophenyl)methyl]-8-[[(3,4-dichlorophenyl)methyl]amino]-adenosine
CAS No:	1134156-31-2	分子式:	C₂₅H₂₃Cl₂N₇O₄	分子量:	556.4
CAS No:	1134156-31-2
分子式:	C₂₅H₂₃Cl₂N₇O₄
分子量:	556.4
MDL:	MFCD18086892

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V10028 VER-155008 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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CAS No：831217-43-7

包装规格：

5mg 25mg 100mgin glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(＞10mg/mL）

产品描述：

基本信息

产品编号：V10028
产品名称：VER-155008
CAS:	1134156-31-2	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C25H23Cl2N7O4		溶于液体	-80℃	两年
分子量	556.40			-20℃	一个月
化学名：	4-((((2R,3S,4R,5R)-5-(6-amino-8-(3,4-dichlorobenzylamino)-9H-purin-9-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methoxy)methyl)benzonitrile
Solubility (25°C)	体外	DMSO	100mg/mL warmed with 50ºC water bath (179.72mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内	现配现用
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	1.7973mL	8.9863mL	17.9727mL
5mM	0.3595mL	1.7973mL	3.5945mL
10mM	0.1797mL	0.8986mL	1.7973mL
50mM	0.0359mL	0.1797mL	0.3595mL

生物活性

产品描述	一种HSP70抑制剂，IC50：500nM。
靶点/IC₅₀	HSP70 (Cell-free assay) 0.5μM	HSC70 (Cell-free assay) 2.6μM	GRP78 (Cell-free assay) 2.6μM
体外研究	VER-155008抑制人乳腺癌和结肠癌细胞系BT474，MB-468，HCT116，和HT29的增殖，GI50s 的范围为5.3-14.4μM，并且在HCT116和BT474细胞中诱导Hsp90客户蛋白降解。在8505C和FRO细胞中，VER-155008时间和剂量依赖性降低细胞活性，并提高死亡细胞百分比。VER-155008以剂量依赖的方式抑制细胞因子依赖性AML细胞增殖。VER-155008在A549 和H1975细胞中对细胞增殖表现出有效的抑制作用。
体内研究	在负荷HCT116肿瘤的小鼠体内，VER-155008 (25或40 mg/kg, i.v.)快速代谢和清除，伴随肿瘤水平低于预测的药理学活性水平。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

Hsc70，Hsp70 和 Grp78 荧光偏振(FP)试验

Hsp70的FP试验在包含100mM Tris pH 7.4，150mM KCl 和5mM CaCl2的100 µl终体积缓冲液中，使用96孔黑色聚苯乙烯高结合板和Fusion酶标仪进行。N6-(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM和GST-HSP70 3-382的自身蛋白质制剂在试验缓冲液中的终浓度分别为20nM和400nM。化合物以10倍的IC50s测定，终DMSO浓度为5%。在Fusion (ex 485nm; em 535nm)读取数据之前，试验混合物培育3小时。数据使用4参数logistical数据模型通过XLFit 4拟合。Hsc70和Grp78的FP试验同Hsp70进行，使用相同的N6-(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM作为FP探针，做以下修改。对于Hsc70，蛋白质和探针浓度分别为0.3μM和20nM，在22℃下培育30分钟，而对Grp78，蛋白质和探针浓度分别为2μM 和10nM，在22℃下培育2小时。FAM-ATP探针的KD对Hsc70和Grp78分别为0.24μM和2μM。

细胞实验:
细胞系	BT474，MB-468，HCT116，和 HT29细胞
浓度	50μM
处理时间	72 h
方法	所有细胞系在DMEM/10% FCS和GlutaMAX-I中，于5% CO2的潮湿大气中生长。细胞增殖试验sulforhodamine B (SRB)试验测定。