| 中文名称: | UNC0379 | ||||
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| 英文名称: | UNC0379 | ||||
| 别名: | 6,7-二甲氧基-2-(1-吡咯烷基)-N-[5-(1-吡咯烷基)戊基]-4-喹唑啉胺;UNC0379 抑制剂;UNC-0379 抑制剂 UNC0379;UNC0379 NEW;UNC-0379 | ||||
| CAS No: | 1620401-82-2 | 分子式: | C23H35N5O2 | 分子量: | 413.56 |
| CAS No: | 1620401-82-2 | ||||
| 分子式: | C23H35N5O2 | ||||
| 分子量: | 413.56 | ||||
基本信息
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产品编号：U10076 |
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产品名称：UNC0379 |
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CAS: |
1620401-82-2 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量： |
413.56 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
82mg/mL (198.27mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.4180mL |
12.0901mL |
24.1803mL |
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5mM |
0.4836mL |
2.4180mL |
4.8361mL |
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10mM |
0.2418mL |
1.2090mL |
2.4180mL |
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50mM |
0.0484mL |
0.2418mL |
0.4836mL |
生物活性
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产品描述 |
一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂，IC50 值为 7.3μM，对其他 15 种甲基转移酶有很好的选择性。 |
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靶点/IC50 |
SETD8 |
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7.3μM |
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体外研究 |
UNC0379与多肽底物是竞争性的，而与辅因子SAM是非竞争性的。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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微流控毛细管电泳试验 |
SETD8甲基转移酶活性的抑制通过监测荧光标记的多肽，TW21甲基化作用的减少进行分析。测试化合物在100% DMSO中溶解为10mM的浓度，然后接种在Greiner 384孔聚丙烯板，使用TECAN Genesis 液体处理器进行3倍稀释得到3mM 到 0.15μM浓度范围内的10个不同浓度。然后使用Nanoscreen MultiMek液体处理器将1μL连续稀释物转移到化合物稀释平板中。进行试验前，化合物在1×实验缓冲液中(20mM Tris，pH 8.0，25mM NaCl，2mM DTT，和0.05% Tween-20)稀释10倍，总量为2.5μL所得的稀释物使用Nanoscreen MultiMek液体处理器转移到试验板。使用多点液体分配器将20μL 50nM SETD8 和2μM TW21 肽混合物的1×试验缓冲液加入到板中。化合物与酶/肽混合物培养10分钟后，加入2.5μL 150μM SAM 1×缓冲液启动反应。加入100%抑制对照组1×缓冲液取代SAM。反应在室温下进行120分钟，然后加入35μL 0.08ng/μL Endo-LysC蛋白酶溶液终止反应。再培养1小时后，板在Caliper Life Sciences EZ reader II上在−500 V上游电压，−1800 V下游电压，和−1.5 psi压力下进行读取。IC50值使用Screenable Solutions软件测定。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
