中文名称: | Upadacitinib | ||||
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英文名称: | Upadacitinib | ||||
别名: | 乌帕替尼 ABT494, Upadacitinib; Rinvoq; (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide | ||||
CAS No: | 1310726-60-3 | 分子式: | C17H19F3N6O | 分子量: | 380.57 |
CAS No: | 1310726-60-3 | ||||
分子式: | C17H19F3N6O | ||||
分子量: | 380.57 |
基本信息
产品编号: |
U10043 |
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产品名称: |
Upadacitinib |
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CAS: |
1310726-60-3 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量: |
380.57 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
(3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
76mg/mL (199.8mM) |
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Ethanol |
76mg/mL (199.8mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.6290mL |
13.1451mL |
26.2902mL |
5mM |
0.5258mL |
2.6290mL |
5.2580mL |
10mM |
0.2629mL |
1.3145mL |
2.6290mL |
50mM |
0.0526mL |
0.2629mL |
0.5258mL |
生物活性
产品描述 |
一种高效的具有口服活性的选择性Janus激酶1(JAK1)抑制剂。 |
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靶点 |
JAK1 |
JAK2 |
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45nM |
109nM |
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体外研究 |
In biochemical assays,Upadacitinib is 74-fold more selective for JAK-1 than for JAK-2 (which is involved in erythropoiesis) and 58-fold more selective for JAK-1 than for JAK-3 (which is involved in immunosurveillance).The enhanced selectivity of Upadacitinib for JAK-1 over JAK-2 and JAK-3 may offer an improved benefit–risk profile in patients with RA range. |
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体内研究 |
Upadacitinib (0.1-10mg/kg;oral gavage;twice a day for 10 days) demonstrates efficacy in rat arthritis models. |
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Animal Model: |
Female Lewis rats (Rat adjuvant-induced arthritis model) |
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Dosage: |
0.1,0.3,1,3,10mg/kg |
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Administration: |
Oral gavage;twice a day for 10 days |
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Result: |
Inhibits disease pathology in rat adjuvant induced arthritis. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
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稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )