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中文名称: UNC0642
英文名称: UNC0642
CAS No: 1481677-78-4
分子式: C29H44F2N6O2
分子量: 546.7
安全技术说明书(PDF) MSDS(PDF) 点击下载技术规格说明书(PDF) 点击下载产品说明书(PDF)
U10017 UNC0642 ≥98%(HPLC) (psaitong)
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：
溶于DMSO(5mg/mL 加热）。
产品描述：

基本信息

产品编号：

U10017

产品名称：

UNC0642

CAS:

1481677-78-4

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式：

C29H44F2N6O2

溶于液体

-80℃

6个月

分子量

546.70

-20℃

1个月

化学名： 

2-(4,4-Difluoro-1-piperidinyl)-6-methoxy-N-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinamine

Solubility (25°C)：

 

体外:

 

DMSO

100mg/mL (182.91mM)

Ethanol

50mg/mL (91.45mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用):

 

＜1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1 mM

1.8292mL

9.1458mL

18.2916mL

5 mM

0.3658mL

1.8292mL

3.6583mL

10 mM

0.3658mL

1.8292mL

3.6583mL

50 mM

0.1829mL

0.9146mL

1.8292mL

 

生物活性

产品描述

一种有效的选择性的G9a/GLP抑制剂，IC50值小于2.5nM。

靶点

G9a 
(Cell-free assay)

GLP
(Cell-free assay)

<2.5nM

<2.5nM

 

体外研究

UNC0642 displays high in vitro and cellular potency,low cell toxicity,and excellent selectivity.UNC0642 is competitive with the peptide substrate and non-competitive with the cofactor SAM.The Ki of UNC0642 is determined to be 3.7±1nM.UNC0642 displays high in vitro potency for GLP (IC50< 2.5nM),similar to G9a.UNC0642 is more than 300-fold selective for G9a and GLP over a broad range of kinases,GPCRs,transporters,and ion channels.UNC0642 exhibits high potency at reducing the H3K9me2 mark,low cell toxicity,and good separation of functional potency and cell toxicity in a number of cell lines.It reduces clonogenicity in PANC-1 cells,a pancreatic carcinoma cell line.

体内研究

A single intraperitoneal (IP) injection (5mg/kg) of UNC0642 results in a plasma Cmax (maximum concentration) of 947ng/mL and an AUC (area under the curve) of 1265hr*ng/mL.

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

 

MDA-MB-231,PC3,and U2OS cells are treated with inhibitors (UNC0642) for 48h.Cell viability assays are performed by incubating cells with 0.1mg/mL of resazurin for 3–4h.Resazurin reduction is monitored with 544nm excitation measuring fluorescence at 590nm.In-cell western assay is performed as described previously.

 

动物实验:

 

Mice:
Standard PK studies are performed using male Swiss albino mice.Plasma and brain concentrations are measured at 0.08,0.25,0.5,1,2,4,8,and 24h following a single IP injection of UNC0642 at 5mg/kg.The compound concentration at each time point in plasma or brain is the average value from 3 test animals.

 

 

 

保存条件：
-20℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
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