TGX-221 - CAS:663619-89-4 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	TGX-221
英文名称:	TGX-221
别名:	(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮;TGX221 抑制剂;7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-[1-(苯氨基)乙基]吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮 7-Methyl-2-morpholino-9-(1-(phenylamino)ethyl)-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
CAS No:	663619-89-4	分子式:	C₂₁H₂₄N₄O₂	分子量:	364.44
CAS No:	663619-89-4
分子式:	C₂₁H₂₄N₄O₂
分子量:	364.44

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T11484 TGX-221 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(30mg/mL超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：	T11484
产品名称：	TGX-221
CAS:	663619-89-4	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C21H24N4O2		溶于液体	-80℃	6个月
分子量：	364.44			-20℃	1个月
化学名：	7-Methyl-2-morpholino-9-(1-(phenylamino)ethyl)-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	50mg/mL (137.19mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O	2mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

生物活性

产品描述	一种高效的、选择性的、细胞膜渗透的PI3K p110β抑制剂，常用于癌症研究。
靶点	p110β (Cell-free assay)	p110δ (Cell-free assay)
	5nM	0.1μM
体外研究	使用重组p85/p110，进行体外PI3K实验，测定TGX-221作用于不同亚型的活性，TGX-221有效且高度选择性作用p110β，作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时,IC50分别为8.5和211nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬细胞，局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。TGX-221作用于体外循环(ECC)模型，抑制血小板-ECC相互作用,血小板凝聚，和血小板-粒细胞结合。最新研究显示,用0.2,2,和20μM TGX-221处理PC3细胞，抑制增殖，且明显降低p110β PI3K亚型的活性。
体内研究	作为抗血栓形成的药剂,TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)剂量处理小鼠模型，30分钟后，提高综合性血流量。此外,TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1 (1305)剂量处理，提高尾出血时间(BT)和平均肾脏BT。
特征	TGX-221是有效的可渗透细胞的PI3K p110β选择性抑制剂

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：
脂质激酶活性实验	使用标准脂质激酶活性，及PI作为底物测定IC50值(i)使用100μM冰冻ATP代替10μM,(ii)DMSO浓度为1%,(iii)使用[γ-33P]ATP代替[γ-32P]ATP。使用感光成像仪扫描测量TLC板。使用重组蛋白进行至少三组独立实验，通过回归曲线分析测定IC50值。

细胞实验:
细胞系	PC3细胞
浓度	0.2到20μM
处理时间	24-72小时
方法	测定增殖,细胞接种在96孔培养板上，重复2份，温育过夜，使细胞粘附。细胞和TGX-221温育24,48,和72小时。指定的时间间隔,通过结晶紫染色比色法量化细胞。加入100μl 2.5%戊二醛溶液和细胞混合，然后在室温下温育30分钟。板侵泡在PBS溶液中洗三次。烘干板，然后加入100μL 0.1%溶于去离子水的结晶紫溶液染色，然后在室温下温育20分钟，用去离子水大面积冲洗，移除过量染料，然后烘干板，然后把染料溶化在100μL 10% 乙酸中。使用酶标仪在570nm处直接测量染料抽提物的光密度。

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

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参考文献 & 客户发表文献

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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

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