中文名称: TR-14035
英文名称: TR-14035
CAS No: 232271-19-1
分子式: C24H21Cl2NO5
分子量: 474.33
T10796 TR-14035 ≥95% (psaitong)
包装规格:
100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥41mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:T10796

产品名称:TR-14035

CAS:

232271-19-1

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C24H21Cl2NO5

溶于液体

-80℃

六个月

分子量

474.33

-20℃

一个月

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

95mg/mL (200.28mM)

Ethanol

20mg/mL (42.16mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用)

 

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.1082mL

10.5412mL

21.0824mL

5mM

0.4216mL

2.1082mL

4.2165mL

10mM

0.2108mL

1.0541mL

2.1082mL

50mM

0.0422mL

0.2108mL

0.4216mL

 

生物活性

产品描述

一种 α4β7/α4β1 整合素双重抑制剂,对 α4β7 和 α4β1 作用的 IC50 值分别为 7nM和 87nM。TR-14035 可用于炎症和自体免疫疾病的研究。

靶点/IC50

α4β7
(Cell-free assay)

α4β1
(Cell-free assay)

7nM

87nM

体外研究

TR14035 blocks adhesion of RPMI-8866 cells to MAdCAM-Ig by 100% at 1μM, with an approximate IC50 of 0.01μM.

体内研究

TR-14035 (3mg/kg; i.g.) produces a significant decrease of the airways hyper-responsiveness to 5-hydroxytryptamine (5-HT) in an experimental model of allergic asthma in Brown Norway rats.TR-14035 exhibits moderate oral bioavailability (rat 17.1%, dog 13.2%) and Cmax (rat 0.18, dog 0.10μg eq./mL) following oral administration (rat 10 and dog 10mg/kg).TR-14035 exhibits terminal elimination half-lives (rat 0.28h and, dog 0.81h) due to high plasma clearance (3865 and 1664mL/h/kg respectively) following intravenous administration (rat 3mg/kg and dog 3mg/kg).

Animal Model:

Male Brown Norway rats (250-300g)

Dosage:

3mg/kg

Administration:

Oral gavage, 1 h before and 3h after antigen challenge

Result:

Suppressed antigen-induced airway hyper-responsiveness and inflammation.

 

Animal Model:

Male Sprague-Dawley rats (250-320g)

Dosage:

3mg/ kg for i.v.; 10mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)

Administration:

Intravenous injection and oral administration

Result:

Oral bioavailability (17.1%), Cmax (0.18μg eq./mL), T1/2 (0.28h).

 

Animal Model:

Male beagle dogs

Dosage:

3 mg/kg for i.v.; 10mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)

Administration:

Intravenous administration and oral administration

Result:

Oral bioavailability (13.2%), Cmax (0.10μg eq./mL), T1/2 (0.81h).

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):