Tivozanib - CAS:475108-18-0 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Tivozanib
英文名称:	Tivozanib
别名:	替沃扎尼；N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲 AV951;RN951;1-(2-chloro-4-((6,7-diethoxyquinolin-4-yl)oxy)phenyl)-3-(5-ethylisoxazol-3-yl)urea
CAS No:	475108-18-0	分子式:	C₂₂H₁₉ClN₄O₅	分子量:	454.86
CAS No:	475108-18-0
分子式:	C₂₂H₁₉ClN₄O₅
分子量:	454.86

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T10482 Tivozanib ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO

产品描述：

基本信息

产品编号：T10482
产品名称：Tivozanib
CAS:	475108-18-0	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C22H19ClN4O5		溶于液体	-80℃	两年
分子量	454.86
化学名：	1-(2-chloro-4-((6,7-diethoxyquinolin-4-yl)oxy)phenyl)-3-(5-ethylisoxazol-3-yl)urea
Solubility (25°C)	体外	DMSO	20mg/mL (43.96mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内	现配现用
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.1985mL	10.9924mL	21.9848mL
5mM	0.4397mL	2.1985mL	4.3970mL
10mM	0.2198mL	1.0992mL	2.1985mL

生物活性

产品描述

一种有效的选择性的VEGFR1/2/3抑制剂。

靶点/IC₅₀

VEGFR2
(Cell-free assay)

6.5nM

VEGFR3
(Cell-free assay)

15nM

EphB2
(Cell-free assay)

24nM

VEGFR1
(Cell-free assay)

30nM

PDGFRα
(Cell-free assay)

40nM

体外研究

AV-951 也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用，IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。

体内研究

活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平，尤其当AV-951浓度为1mg/kg (口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长，肿瘤生长抑制率（TGI）>85%。AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺, 胸腺, 结肠, 卵巢, 胰脏和前列腺癌，显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

激酶实验

加入1μmol/L ATP进行无细胞激酶实验，分四组进行，测定AV-951作用于重组受体和非受体酪氨酸激酶的IC50值。用于细胞实验，细胞在含0.5% FBS的培养基中饥饿过夜。加入AV-951或0.1% DMSO，温育1小时，然后在37oC下加入同源配体诱导。诱导受体磷酸化持续5分钟。加溶解buffer(包含1% NP40, 0.5%脱氧胆酸钠, 0.1% SDS, 100μg/mL苯甲磺酰氟, 1mmol/L Na3VO4,及溶在PBS中的3% 抑肽酶)溶解细胞。然后加入合适的抗体进行免疫沉淀反应，及加入磷酸酪氨酸进行免疫印迹。分析回归曲线计算IC50值。

细胞实验:
细胞系	人类脐静脉内皮细胞(HUVEC) 和正常人类皮肤成纤维细胞
浓度	1μM
处理时间	15分钟
方法	癌细胞接种在96孔板上，在含10% FBS的培养基上培养24小时。加入AV-951，温育72小时。使用WST-1试剂探测细胞活力。