中文名称: | T3775440 HCl | ||||
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英文名称: | T3775440 HCl | ||||
别名: | N-(4-((1S,2R)-2-((Cyclopropylethyl)aino)cyclopropyl)phenyl)-1-ethyl-1H-pyrazole-4-carboxaide hydrochloride | ||||
CAS No: | 1422535-52-1 | 分子式: | C18H23ClN4O | 分子量: | 346.85 |
CAS No: | 1422535-52-1 | ||||
分子式: | C18H23ClN4O | ||||
分子量: | 346.85 |
基本信息
产品编号:T10476 |
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产品名称:T3775440 HCl |
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CAS: |
1422535-52-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量: |
346.85 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
69mg/mL (198.93mM) |
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Ethanol |
22mg/mL (63.42mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.8831mL |
14.4155mL |
28.8309mL |
5mM |
0.5766mL |
2.8831mL |
5.7662mL |
10mM |
0.2883mL |
1.4415mL |
2.8831mL |
50mM |
0.0577mL |
0.2883mL |
0.5766mL |
生物活性
产品描述 |
一种不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶1 (LSD1) 抑制剂。 |
靶点/IC50 |
LSD1 |
2.1nM |
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体外研究 |
T-3775440可加强红细胞/巨核细胞向类颗粒单核细胞的转分化。T-3775440破坏LSD1和GFI1B的相互作用。将AEL(TF-1a, HEL92.1.7)细胞和AMKL(CMK11-5, M07e)细胞用T-3775440处理48小时,T-3775440可诱导细胞周期阻滞和凋亡。在TF-1a和CMK11-5细胞中,T-3775440的处理可使G1期和sub-G1期细胞增多。 |
体内研究 |
在AML小鼠移植瘤模型中,T-3775440可抑制肿瘤生长。在小鼠中T-3775440可引起血小板的瞬态减少,紧接着大幅反弹。在单次给药后,T-3775440对血红细胞数量没有明显的影响。在AEL(HEL 92.1.7)模型和AMKL(CMK11-5)模型中,T-3775440也同样发挥抗肿瘤活性。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
TF-1a 和 CMK11-5 细胞 |
浓度 |
0, 10, 50nM (TF-1a细胞); 0, 20, 100nM (CMK11-5细胞) |
处理时间 |
24 和 48h |
方法 |
用不同浓度的T-3775440对TF-1a和CMK11-5细胞处理24或48小时。收集细胞,裂解获得细胞溶解液,进行western blot分析。 |
动物实验: |
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动物模型 |
接种了AML细胞的雌性C.B17/Icr-scid/scid Jcl小鼠 |
剂量 |
15-20mg/kg |
给药处理 |
口服 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )