中文名称: Tepotinib
英文名称: Tepotinib
CAS No: 1100598-32-0
分子式: C29H28N6O2
分子量: 492.57
T10470 Tepotinib ≥98% (psaitong)
包装规格:
1mg 5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO
产品描述:

基本信息

产品编号:T10470

产品名称:Tepotinib

CAS:

1100598-32-0

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C29H28N6O2

溶于液体

-80℃

六个月

分子量

492.57

-20℃

一个月

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

17mg/mL warmed with 50ºC water bath (34.51mM)

 

Ethanol

6mg/mL (12.18mM)

 

Water

Insoluble

体内(现配现用)

5% DMSO+corn oil

2mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.0302mL

10.1508mL

20.3017mL

5mM

0.4060mL

2.0302mL

4.0603mL

10mM

0.2030mL

1.0151mL

2.0302mL

 

生物活性

产品描述

一种高活性c-Met选择性抑制剂,IC50:4nM。

靶点/IC50

c-Met
(Cell-free assay)

4nM

体外研究

EMD 1214063抑制A549细胞中HGF诱导的c-Met磷酸化,IC50为6nM。EMD 1214063治疗诱导EBC-1细胞中c-Met组成的磷酸化显著减少,IC50为9nM。EMD 1214063有效阻断c-Met酶主要下游效应蛋白的磷酸化,比如Grb2,Gab1,Sos,PLCγ,和磷脂酰肌醇3激酶,在EBC-1,MKN-45,和Hs746T细胞中,范围为1到10nM。EMD 1214063大大抑制MKN-45细胞的活性,IC50低于1nM。用EMD 1214063 (0.1nM)处理会抑制HGF诱导的NCI-H441细胞移行,而100nM到1μM的浓度几乎对其完全抑制。

体内研究

EMD 1214063以10毫克/千克或更高的剂量治疗,导致Hs746T异种移植肿瘤中超过90%的c-Met磷酸化至少在72小时内被抑制。EMD 1214063诱导细胞周期蛋白D1的表达减少50%以上,在100毫克/千克剂量下处理,该作用能够持续96小时以上。EMD 1214063处理后,也能观察到短暂的p27感应和裂解的胱天蛋白酶-3。EMD 1214063 (15 毫克/千克,每天)治疗诱导c-Met扩增,过度表达,并以配体无关的方式被激活的胃癌异种移植物Hs746T完全消退。

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

c-Met激酶试验

EMD 1214063 (1和10μM)对激酶的抑制在体外使用242种不同激酶组评估。生化活性通过闪板试验测定。His6标记的重组人c-Met激酶结构域(Aa 974–末端;20 纳克)和生物素化的poly-Ala-Glu-Lys-Tyr (6:2:5:1;500纳克)在测试化合物存在或不存在下于室温下在100微升缓冲液中培育90分钟,缓冲液包含0.3μCi33P-ATP,2.5 微克聚乙二醇20.000,以及1% 二甲基亚砜(DMSO)。放射性通过TopCount微板闪烁器和发光计数器测定。

 

动物实验:

 

动物模型

人胃癌异种移植EJ6

剂量

15毫克/千克

给药处理

每天

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):