中文名称: | Tepotinib | ||||
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英文名称: | Tepotinib | ||||
别名: | 特泊替尼;3-[1,6-二氢-1-[[3-[5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲氧基]-2-嘧啶基]苯基]甲基]-6-氧代-3-哒嗪基]苯腈;EMD1214063 抑制剂;EMD 1214063 国华试剂;EMD 1214063 国华试剂 EMD1214063;MSC2156119;3-(1-(3-(5-((1-methylpiperidin-4-yl)methoxy)pyrimidin-2-yl)benzyl)-1,6-dihydro-6-oxopyridazin-3-yl)benzonitrile | ||||
CAS No: | 1100598-32-0 | 分子式: | C29H28N6O2 | 分子量: | 492.57 |
CAS No: | 1100598-32-0 | ||||
分子式: | C29H28N6O2 | ||||
分子量: | 492.57 |
基本信息
产品编号:T10470 |
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产品名称:Tepotinib |
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CAS: |
1100598-32-0 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量 |
492.57 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
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Ethanol |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
5% DMSO+corn oil |
2mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.0302mL |
10.1508mL |
20.3017mL |
5mM |
0.4060mL |
2.0302mL |
4.0603mL |
10mM |
0.2030mL |
1.0151mL |
2.0302mL |
生物活性
产品描述 |
一种高活性c-Met选择性抑制剂,IC50:4nM。 |
靶点/IC50 |
c-Met |
4nM |
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体外研究 |
EMD 1214063抑制A549细胞中HGF诱导的c-Met磷酸化,IC50为6nM。EMD 1214063治疗诱导EBC-1细胞中c-Met组成的磷酸化显著减少,IC50为9nM。EMD 1214063有效阻断c-Met酶主要下游效应蛋白的磷酸化,比如Grb2,Gab1,Sos,PLCγ,和磷脂酰肌醇3激酶,在EBC-1,MKN-45,和Hs746T细胞中,范围为1到10nM。EMD 1214063大大抑制MKN-45细胞的活性,IC50低于1nM。用EMD 1214063 (0.1nM)处理会抑制HGF诱导的NCI-H441细胞移行,而100nM到1μM的浓度几乎对其完全抑制。 |
体内研究 |
EMD 1214063以10毫克/千克或更高的剂量治疗,导致Hs746T异种移植肿瘤中超过90%的c-Met磷酸化至少在72小时内被抑制。EMD 1214063诱导细胞周期蛋白D1的表达减少50%以上,在100毫克/千克剂量下处理,该作用能够持续96小时以上。EMD 1214063处理后,也能观察到短暂的p27感应和裂解的胱天蛋白酶-3。EMD 1214063 (15 毫克/千克,每天)治疗诱导c-Met扩增,过度表达,并以配体无关的方式被激活的胃癌异种移植物Hs746T完全消退。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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c-Met激酶试验 |
EMD 1214063 (1和10μM)对激酶的抑制在体外使用242种不同激酶组评估。生化活性通过闪板试验测定。His6标记的重组人c-Met激酶结构域(Aa 974–末端;20 纳克)和生物素化的poly-Ala-Glu-Lys-Tyr (6:2:5:1;500纳克)在测试化合物存在或不存在下于室温下在100微升缓冲液中培育90分钟,缓冲液包含0.3μCi33P-ATP,2.5 微克聚乙二醇20.000,以及1% 二甲基亚砜(DMSO)。放射性通过TopCount微板闪烁器和发光计数器测定。 |
动物实验: |
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动物模型 |
人胃癌异种移植EJ6 |
剂量 |
15毫克/千克 |
给药处理 |
每天 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )