| 中文名称: | Tideglusib 促销 | ||||
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| 英文名称: | Tideglusib | ||||
| 别名: | 4-苄基-2-(萘-1-基)-[1,2,4]噻二唑烷-3,5-二酮;Tideglusib 抑制剂；泰格列净 NP031112;2-(1-naphthalenyl)-4-(phenylmethyl)-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione | ||||
| CAS No: | 865854-05-3 | 分子式: | C19H14N2O2S | 分子量: | 334.93 |
| CAS No: | 865854-05-3 | ||||
| 分子式: | C19H14N2O2S | ||||
| 分子量: | 334.93 | ||||
基本信息
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产品编号： |
T10461 |
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产品名称： |
Tideglusib |
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CAS: |
865854-05-3 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
334.93 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
NP031112;2-(1-naphthalenyl)-4-(phenylmethyl)-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
8mg/mL warmed with 50ºC water bath (23.92mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
4% DMSO+corn oil |
2.5mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.9905mL |
14.9526mL |
29.9052mL |
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5mM |
0.5981mL |
2.9905mL |
5.9810mL |
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10mM |
0.2991mL |
1.4953mL |
2.9905mL |
生物活性
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产品描述 |
一种不可逆的GSK-3抑制剂，抑制GSK-3βWT和GSK-3βC199A的IC50分别为5nM和60nM。 |
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靶点 |
GSK-3β |
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60nM |
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体外研究 |
在人的成神经细胞瘤细胞和鼠的原代神经元中Tideglusib不可逆的抑制GSK-3从而使tau蛋白磷酸化水平降低并防止细胞凋亡。Tideglusib(2.5μM)会抑制谷氨酸盐诱导的神经胶质细胞激活，该结论的证据为在大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中TNF-α和COX-2的表达水平下降。Tideglusib(2.5μM)同时对皮质神经元具有有效的保护作用，保护神经不受谷氨酸盐诱导的神经兴奋性毒性，该结论的证据为大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中Annexin-V阳性的细胞数明显减少。 |
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体内研究 |
Tideglusib(50mg/kg)注射入成年雄性Wistar大鼠海马中可以大幅减少红藻氨酸诱导的炎症反应并且对海马损伤区域具有保护作用。在APP/tau双转基因小鼠中Tideglusib (200mg/kg,口服)可以降低tau蛋白磷酸化水平，减少淀粉样蛋白沉积和斑块相关的星形胶质细胞增殖，保护内嗅皮层和海马CA1区神经元防止死亡,预防记忆缺失。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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放射性标记Tideglusib的结合实验 |
55μM [35S]tideglusib (207 Bq/nmol)与5μM GSK-3β 25°C孵育1小时，孵育体系为315μL 50mM Tris-HCl,pH 7.5,含有150mM NaCl和0.1mM EGTA。在加入35μL含有或缺少100mM DTE的相同缓冲液后继续孵育30分钟。最后40μL原始样品与10μL不含还原剂的变性电泳缓冲液混合。取35μL混合液进行10%聚丙烯酰胺凝胶电泳分析然后干胶，放射自显影。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
过表达人源突变APP和三倍量人源突变tau蛋白的转基因APPsw-tauvlw小鼠 |
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剂量 |
200mg/kg |
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给药处理 |
口腔填喂 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
