中文名称: | 替加环素 | ||||
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英文名称: | Tigecycline | ||||
别名: | 替加环素 Tigecycline | ||||
CAS No: | 220620-09-7 | 分子式: | C29H39N5O8 | 分子量: | 585.65 |
CAS No: | 220620-09-7 | ||||
分子式: | C29H39N5O8 | ||||
分子量: | 585.65 |
包装规格:
250mg 1g 5g in glass bottle
产品简介:
Tigecycline (GAR-936) 是一种广谱的甘氨酰环素抗生素。Tigecycline 对 E. coli (MG1655 菌株) 的平均抑制浓度 (MIC) 约为 125 ng/ mL。对 Acinetobacter baumannii (A. baumannii) 的 MIC50 和 MIC90 分别为 1 和 2 mg/L。
溶解性:
溶于DMSO
储备液保存:
-80°C, 6 months; -20°C, 1 month
体内实验:
1、请依序添加每种溶剂: PBS
Solubility: 36.67 mg/mL (62.61 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.55 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。
<1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 36.67 mg/mL (62.61 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.55 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。
<1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
体外研究:
Tigecycline (0.63-30 μM,预孵育 4 天,处理 72 小时) 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞,IC50 分别为 4.72±0.54 和 3.06±0.85 μM (新鲜制备)。Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞,IC50 分别为 5.64±0.55 和 4.27±0.45 μM (预孵育 1 天)。Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞,IC50 分别为 5.02±0.60 和 4.39±0.44 μM (预孵育 2 天)。Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞,IC50 分别为 4.09±0.41 和 3.95±0.39 μM (预孵育 3 天)。Tigecycline 在盐水中预孵育 4 天后,Tigecycline 失去了杀死 TEX 人类白血病细胞的能力 (从新鲜制备时的 IC50~5 μM 到 IC50>50 μM 预孵育 4 天后),通过 CellTiter Flour 测定测量。
体内研究:
Tigecycline (50 mg/kg;腹膜内注射;每天两次;持续 11 天) 减少 NOD/SCID 小鼠的肿瘤体积和重量。
血药峰浓度 (Cmax)、终末半衰期 (t1/2)、血药浓度-时间曲线下面积 (AUC) Tigecycline 在生理盐水中的清除率 (CL) 和分布容积 (Vz) 分别为 22.8μg/mL、108.9 min、1912.2min*μg/mL、26.1 mL/min/kg、4109.4 mL/kg。血药峰浓度 (Cmax)、终末半衰期 (t1/2)、血药浓度-时间曲线下面积 (AUC)、清除率 (CL) 和分布容积 (Vz) 为 15.7μg/mL、110.3 min、2036.5 min*μg/mL、24.6 mL/min/kg、3906.2 mL/kg Tigecycline 在制剂中 (60 mg/mL 丙酮酸盐、3 mg/mL抗坏血酸,生理盐水中的 pH 值为 7)。
细胞实验:
细胞系:NSCLC细胞
浓度:1, 5, 10, 25, 50 μM
处理时间:24 h 或 3 days
方法:用DMSO或不同浓度的tigecycline对细胞处理3天,然后进行MTS和凋亡实验。在tigecycline处理24小时后,收集细胞检测其线粒体功能。
浓度:1, 5, 10, 25, 50 μM
处理时间:24 h 或 3 days
方法:用DMSO或不同浓度的tigecycline对细胞处理3天,然后进行MTS和凋亡实验。在tigecycline处理24小时后,收集细胞检测其线粒体功能。
动物实验:
动物模型:SCID小鼠
剂量:50 mg/kg
给药处理:i.p.
剂量:50 mg/kg
给药处理:i.p.
注意事项:
1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件:
2-8℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )