Torin-1 - CAS:1222998-36-8 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Torin-1 促销
英文名称:	Torin-1
别名:	mTOR Torin1；1-(4-(4-propionylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-9-(quinolin-3-yl)benzo[h][1,6]naphthyridin-2(1H)-one
CAS No:	1222998-36-8	分子式:	C₃₅H₂₈F₃N₅O₂	分子量:	607.64
CAS No:	1222998-36-8
分子式:	C₃₅H₂₈F₃N₅O₂
分子量:	607.64

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T10315 Torin-1 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(2mg/mL 超声加热)

产品描述：

基本信息

产品编号：	T10315
产品名称：	Torin-1
CAS:	1222998-36-8	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C35H28F3N5O2		溶于液体	-80℃	四年
分子量：	607.64
化学名：	1-(4-(4-propionylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-9-(quinolin-3-yl)benzo[h][1,6]naphthyridin-2(1H)-one
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	4mg/mL warmed with 50ºC water bath (6.58mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	Insoluble
体内(现配现用):
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度

溶液体积

质量

1mg

5mg

10mg

1mM

1.6458mL

8.2288mL

16.4577mL

5mM

0.3292mL

1.6458mL

3.2915mL

生物活性

产品描述	一种有效的选择性mTOR抑制剂。诱导凋亡的mTOR抑制剂Torin-1抑制coccs体外生长、运动、侵袭和存活，抑制体内肿瘤生长，同时减少血管形成。
靶点	mTORC1 (Cell-free assay)	mTOR (Cell-free assay)	DNA-PK (Cell-free assay)	mTORC2 (Cell-free assay)	p110γ (Cell-free assay)
靶点	2nM	4.32nM	6.34nM	10nM	171nM
体外研究	Torin1在2和10nM浓度下分别抑制mTORC1和mTORC2底物的磷酸化。此外，Torin1对mTOR比对PI3K (EC50=1800nM)的选择性高1000倍，比对450种其它蛋白激酶的结合选择性高100倍。Torin1通过耐rapamycin机制引起细胞周期阻滞，并且其不依赖于mTORC2。Torin1比rapamycin更完全地干扰mTORC1依赖表现型。Cap依赖性翻译需要mTORC1耐Rapamycin的功能。在近期的一项研究中，据报道Torin1通过活化人内分泌细胞系BON中MEK/ERK/c-Jun通路，能够增加神经降压素分泌和基因表达。
体内研究	Torin1在20mg/kg剂量下，在U87MG异种移植模型中是有效的，并且在肿瘤和外周组织中对mTOR下游效应蛋白表现出良好的药效学抑制作用。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

mTORC1和 mTORC2体外激酶试验

为产生可溶性mTORC1，HEK-293T细胞系，稳定表达N端FLAG标记的Raptor，使用水泡性口炎病毒G-假型病毒MSCV逆转录酶病毒产生。对于mTORC2，产生相似的HeLa细胞，能够稳定表达N端FLAG-标记的Protor-1。两个复合物通过在50 mm HEPES，pH 7.4，10 mm焦磷酸钠，10 mm β-甘油磷酸钠，100 mm NaCl，2 mm EDTA，0.3% CHAPS中裂解细胞纯化。细胞在4°C下裂解30分钟，不溶解部分通过以13,000 rpm微量离心10分钟移除。上清液与FLAG-M2单克隆抗体-琼脂糖培育1小时，然后用裂解缓冲液洗涤3次，用包含终浓度0.5 M NaCl的裂解缓冲液洗涤1次。纯化的mTORC1用100μg/mL 3×FLAG多肽在50 mm HEPES，pH 7.4，100 mm NaCl中洗脱。将洗出液等分收集，储存在-80°C。纯化底物S6K1和Akt1。激酶试验在30°C，由激酶缓冲液(25 mm HEPES，pH 7.4，50 mm KCl，10 mm MgCl2，500μm ATP)和150ng灭活的S6K1或Akt1底物组成的20 μL终体积混合物中进行。反应通过加入80μL样品缓冲液停止，并沸煮5分钟。随后，样品通过SDS-PAGE和免疫印迹法分析。

细胞实验:
细胞系	MEFs
浓度	~250nM
处理时间	4天
方法	细胞活性通过CellTiter-Glo发光法细胞活性测定评估。在第0天，细胞以500细胞每孔接种到96孔板，并生长过夜。第1天，细胞用适当的化合物处理，随后在第3-5天分析。对于分析，板在室温下培育60分钟，将50μL CellTiter-Glo试剂加入每孔中，板在定轨摇床上混合12分钟。发光在标准平板光度计上定量。