TH588 - CAS:1609960-31-7 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	TH588
英文名称:	TH588
别名:	TH588 TH-588；N4-cyclopropyl-6-(2,3-dichlorophenyl)pyrimidine-2,4-diamine
CAS No:	1609960-31-7	分子式:	C₁₃H₁₂Cl₂N₄	分子量:	295.17
CAS No:	1609960-31-7
分子式:	C₁₃H₁₂Cl₂N₄
分子量:	295.17

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T10308 TH588 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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熔点：

溶于DMSO(16mg/mL 超声加热)

包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

产品描述：

基本信息

产品编号：T10308
产品名称：TH588
CAS:	1609960-31-7	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C13H12Cl2N4		溶于液体	-80℃	两年
分子量	295.17
化学名：	N4-Cyclopropyl-6-(2,3-dichlorophenyl)pyrimidine-2,4-diamine
Solubility (25°C)	体外	DMSO	59mg/mL warmed with 50ºC water bath (199.88mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内	现配现用
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	3.3879mL	16.9394mL	33.8788mL
5mM	0.6776mL	3.3879mL	6.7758mL
10mM	0.3388mL	1.6939mL	3.3879mL
50mM	0.0678mL	0.3388mL	0.6776mL

生物活性

产品描述	一种有效的NUDT1抑制剂，IC50：5nm。
靶点/IC₅₀	MTH1 (cell-free assay) 5nM
体外研究	TH588选择性杀死U2OS和其它癌细胞系，对几个初级或无限增殖的细胞毒性较弱。TH588也会诱导U2OS 细胞中DNA损伤，并引起ATM-p53介导的死亡应答和DNA修复。
体内研究	负荷SW480结肠或MCF7乳腺癌异种移植物的小鼠体内，TH588 (30 mg/kg s.c.)通过抑制MTH1减少肿瘤生长。在携带患者BRAFV600E突变异种移植物的小鼠体内，TH588 (30 mg/kg s.c.)也会引起肿瘤生长率降低。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

IC50 值测定

待分析的化合物首先在DMSO中以1:3连续稀释，然后进一步在试验缓冲液(100mM Tris-acetate，40mM NaCl，10mM Mg acetate，1mM DTT 和 0.005% Tween 20)中稀释以产生11种不同化合物浓度，试验孔中最终DMSO浓度为1%。加入终浓度为4.8nM的MTH1。再加入终浓度为100μM的dGTP和0.2 U/mL无机焦磷酸酶，终体积为100μL。QC物质的稀释系列包括每个测定板以及不含酶的对照组(阴性对照)或不含抑制剂的对照组(阳性对照)。反应混合物在22℃下振荡培养15分钟。加入25μL孔雀绿测定试剂，然后在22℃下振荡培养15分钟。测定板的吸光度在630nm使用EnVision多标记平板阅读器读取。IC50值使用非线性回归分析将数据点拟合剂量反应曲线来确定。

动物实验:
动物模型	负荷 SW480 异种移植物或 MCF-7 异种移植物的 SCID 小鼠；负荷患者 BRAFV600E 突变异种移植物的 NOD-SCID IL2Rγnull (NOG) 小鼠。
剂量	30mg/kg，每天一次
给药处理	s.c.